No Image

Урсосан побочные эффекты и противопоказания

СОДЕРЖАНИЕ
1 просмотров
10 марта 2020

Урсосан — свежее описание медикамента, Вы сможете прочитать фармакологическое действие, побочные эффекты, Урсосан. Полезные отзывы о Урсосан —

Гепатопротектор с желчегонным и холелитолитическим действием.
Препарат: УРСОСАН

Активное вещество препарата: ursodeoxycholic acid
Код АТХ: A05AA02
КФГ: Гепатопротектор с желчегонным и холелитолитическим действием
Регистрационный номер: П №016302/01
Дата регистрации: 22.04.05
Владелец рег. удост.: PRO.MED.CS Praha a.s.

Форма выпуска Урсосан, упаковка препарата и состав.

Капсулы твердые желатиновые, белого цвета, непрозрачные, размер №0; содержимое капсул — белый или почти белый порошок, либо белый или почти белый порошок с кусочками массы, либо белый или почти белый порошок, спрессованный столбиком и распадающийся при надавливании. 1 капс. урсодезоксихолевая кислота* 250 мг
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, титана диоксид, желатин.
* — непатентованное международное наименование, рекомендованное ВОЗ, в РФ принято написание международного наименования — урсодеоксихолевая кислота.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Урсосан

Гепатопротектор. Оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.
Обладая высокими полярными свойствами, урсодеоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, урсодеоксихолевая кислота образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл.
Уменьшая концентрацию токсичных для гепатоцитов желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, урсодеоксихолевая кислота эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.
Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. Урсодеоксихолевая кислота замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (гепатоцитов, холангиоцитов).

Фармакокинетика препарата.

Всасывание и распределение
Урсодеоксихолевая кислота абсорбируется из тонкой кишки за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. При этом величина концентрации урсодеоксихолевой кислоты при приеме препарата внутрь в дозе 50 мг через 30, 60, 90 мин составляет 3.8 ммоль/л, 5.5 ммоль/л и 3.7 ммоль/л соответственно. Cmax достигается через 1-3 ч.
Связывание с белками плазмы высокое — до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме Урсосана урсодеоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации урсодеоксихолевой кислоты в желчи.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся урсодеоксихолевой кислоты поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Показания к применению:

— неосложненная желчнокаменная болезнь: билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре, при невозможности их удаления хирургическим или эндоскопическим методами; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии;
— хронический активный гепатит;
— острый гепатит;
— токсические (в т.ч. лекарственные) поражения печени;
— алкогольная болезнь печени;
— неалкогольный стеатогепатит;
— первичный билиарный цирроз печени;
— первичный склерозирующий холангит;
— кистозный фиброз (муковисцидоз) печени;
— атрезия внутрипеченочных желчных путей (в т.ч. врожденная атрезия желчного протока);
— дискинезии желчевыводящих путей;
— билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит;
— билиарный диспептический синдром (при холецистопатии и дискинезии желчевыводящих путей);
— профилактика поражений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков.

Дозировка и способ применения препарата.

Капсулы Урсосана принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды.
При диффузных заболеваниях печени, желчнокаменной болезни (холестериновые желчные камни и билиарный сладж) препарат назначают непрерывно в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе от 10 мг/кг массы тела до 12-15 мг/кг (2-5 капс.).
При диффузных заболеваниях печени суточная доза Урсосана делится на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой.
При желчнокаменной болезни вся суточная доза принимается однократно на ночь. Продолжительность приема препарата для растворения камней — до полного растворения, а затем еще 3 мес для профилактики рецидивов камнеобразования.
При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите препарат назначают по 250 мг (1 капс.) в сутки, перед сном. Курс лечения — от 10-14 дней до 6 мес, при необходимости — до 2 лет.
После холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза рекомендуемая доза — 250 мг 2 раза/сут в течение нескольких месяцев.
При токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени и атрезии желчных путей суточную дозу устанавливают из расчета 10-15 мг/кг/ в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 мес и более.
При первичном билиарном циррозе препарат назначают из расчета 10-15 мг/кг/сут (при необходимости — до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.
При первичном склерозирующем холангите — 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.
При неалкогольном стеатогепатите — 13-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.
При муковисцидозе доза устанавливается из расчета 20-30 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.
Детям в возрасте старше 2 лет дозу препарата устанавливают индивидуально из расчета 10-20 мг/кг/сут.

Побочное действие Урсосан:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (может быть дозозависимой), запоры, преходящее (транзиторное) повышение активности печеночных трансаминаз; редко — кальцинирование желчных камней.
Прочие: боль в спине, аллергические реакции, обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция; редко — кальцинирование желчных камней..

Противопоказания к препарату:

— рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
— не функционирующий желчный пузырь;
— желчно-желудочно-кишечный свищ;
— острый холецистит;
— острый холангит;
— цирроз печени в стадии декомпенсации;
— печеночная недостаточность;
— почечная недостаточность;
— обтурация желчевыводящих путей;
— острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков;
— эмпиема желчного пузыря;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью применяют Урсосан у детей в возрасте от 2 до 4 лет, т.к. возможно затруднение при проглатывании капсул, хотя урсодеоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений в применении.

Применение при беременности и лактации.

Применение урсодеоксихолевой кислоты при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных строго контролируемых исследований применения урсодеоксихолевой кислоты у беременных женщин не проводилось).
Данные о выделении урсодеоксихолевой кислоты с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения урсодеоксихолевой кислоты в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особый указания по применению Урсосан.

При применении препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15-20 мм, желчный пузырь должен оставаться функциональным и должен быть наполнен камнями не более чем на половину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена.
При длительном (более 1 мес) приеме препарата каждые 4 недели в первые 3 мес лечения, в дальнейшем — каждые 3 мес следует проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 мес по данным УЗИ желчевыводящих путей.
После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение Урсосана в течение, по крайней мере, 3 мес для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования.
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено мутагенного и канцерогенного действия урсодеоксихолевой кислоты.

Читайте также:  Нукс вомика гомеопатия отзывы

Передозировка препаратом:

Случаи передозировки урсодеоксихолевой кислотой не известны.

Взаимодействие Урсосан с другими препаратами.

При совместном применении антациды, содержащие алюминий, и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию УДХК.
При одновременном применении гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность УДХК растворять холестериновые желчные конкременты.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Урсосан.

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности — 4 года.

  • Заказ оформляется на Vseapteki.ru

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, размер №0, белого цвета, непрозрачные; содержимое капсул — белый или почти белый порошок, либо белый или почти белый порошок с кусочками массы, либо белый или почти белый порошок, спрессованный столбиком и распадающийся при надавливании.

1 капс.
урсодезоксихолевая кислота 250 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с насечкой с одной стороны и глубокой разделяющей риской с другой стороны; на изломе — белого или почти белого цвета.

1 таб.
урсодезоксихолевая кислота 500 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 94.5 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный — 48 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 13 мг, кремния диоксид коллоидный — 15 мг, магния стеарат — 14.5 мг.

Состав оболочки: опадрай белый 03B28796 — 5 мг (гипромеллоза 6 — 3.13 мг, титана диоксид — 1.56 мг, макрогол 400 — 0.31 мг).

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гепатопротекторный препарат. Оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и иммуномодулирующее действие. Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) встраивается в мембрану гепатоцита, холангиоцита и эпителиоцита ЖКТ, стабилизирует ее структуру и защищает клетку от повреждающего действия солей токсичных желчных кислот, снижая таким образом их цитотоксический эффект. Образует нетоксичные смешанные мицеллы с липофильными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при холестатических заболеваниях печени, билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс- эзофагите.

При холестазе УДХК активирует Са 2 -зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышены. Уменьшая их концентрацию и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Конкурентно снижает всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их "фракционный" оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник.

Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; способствует постепенному распаду холестериновых желчных камней, что достигается преимущественно за счет дисперсии холестерина и формирования жидких кристаллов; уменьшает литогенный индекс желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.

Вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие.

Иммуномодулирующее действие УДХК обусловлено угнетением экспрессии антигенов гистосовместимости — HLA-1 — на мембранах гепатоцитов и HLA-2 — на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов, образованием интерлейкина-2, уменьшением количества эозинофилов, подавлением иммунокомпетентных иммуноглобулинов (Ig), в первую очередь — IgM; регуляцией апоптоза гепатоцитов и эпителиоцитов ЖКТ. Задерживает прогрессирование фиброза.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

УДХК абсорбируется в тощей и верхних отделах подвздошной кишки за счет пассивной диффузии (около 90%), а в терминальных отделах подвздошной кишки — посредством активного транспорта. Показатель резорбции обычно составляет 60-80%.

При приеме внутрь 50 мг УДХК С mах через 30, 60, 90 мин составляет 3.8 ммоль/л, 5.5 ммоль/л и 3.7 ммоль/л соответственно. Время достижения С mах составляет 1-3 ч. Связывание с белками плазмы высокое — до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер.

При систематическом приеме препарата УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени (клиренс при "первом прохождении" через печень составляет до 60%) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся в тонком отделе кишечника УДХК поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро экскретируется с желчью в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Показания

— неосложненная желчнокаменная болезнь: билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней при функционирующем желчном пузыре; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии;

— хронические гепатиты различного генеза (в т.ч. токсические, лекарственные);

— холестатические заболевания печени различного генеза, в т.ч. первичный билиарный цирроз (при отсутствии признаков декомпенсации), первичный склерозирующий холангит, кистозный фиброз (муковисцидоз);

— неалкогольная жировая болезнь печени, в т.ч. неалкогольный стеатогепатит;

— алкогольная болезнь печени;

— хронические вирусные гепатиты;

— дискинезии желчевыводящих путей;

— билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к активному и вспомогательным компонентам препарата;

— рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;

— нефункционирующий желчный пузырь;

— острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника;

— цирроз печени в стадии декомпенсации;

— выраженные нарушения функции почек;

— выраженные нарушения функции печени;

— выраженные нарушения функции поджелудочной железы.

Урсодезоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений для применения, однако у детей в возрасте до 3 лет не рекомендуется применять препарат в данной лекарственной форме.

Дозировка

Принимают внутрь, во время или после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Для обеспечения рекомендованной дозы таблетку следует делить пополам, разламывая по риске. Сегменты, сломанные неправильно, не должны использоваться. При удерживании сегмента в полости рта ощущается горький вкус.

Для растворения холестериновых желчных камней средняя суточная доза препарата составляет 10 мг/кг (до 12-15 мг/кг). Суточную дозу препарата принимают однократно на ночь. Курс лечения — 6-12 месяцев и более до полного растворения камней. В случае если камни в желчном пузыре не уменьшаются в размере после 12 месяцев лечения, препарат следует отменить.

Для профилактики повторного образования камней рекомендуется применение препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.

Для профилактики повторного холелитиаза после холецистэктомии назначают по 250 мг (1 капс. или 1/2 таб.) 2 раза/сут в течение нескольких месяцев.

При хронических гепатитах различного генеза (в т.ч. токсические, лекарственные), хронических вирусных гепатитах, неалкогольной жировой болезни печени, в т.ч. неалкогольном стеатогепатите, алкогольной болезни печени средняя суточная доза составляет 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 месяцев и более.

При холестатических заболеваниях печени различного генеза, в т.ч. первичном билиарном циррозе (при отсутствии признаков декомпенсации), первичном склерозирующем холангите, кистозном фиброзе (муковисцидозе) средняя суточная доза составляет 12-15 мг/кг, при необходимости — 20-30 мг/кг. В течение первых 3 месяцев лечения суточную дозу препарата следует делить на 2-3 приема. В случае улучшения биохимических показателей крови суточную дозу препарата принимают однократно на ночь. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.

Читайте также:  Таблетки для стимуляции лактации

При дискинезии желчевыводящих путей средняя суточная доза составляет 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.

При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите средняя суточная доза составляет 250 мг (1 капс. или 1/2 таб.) 1 раз на ночь. Курс лечения — от 2 недель до 6 месяцев, при необходимости — до 2 лет.

Расчет суточного количества капсул и таблеток в зависимости от массы тела пациента и рекомендуемой дозы препарата на 1 кг массы тела, мг/кг/сут

Масса тела, кг 10 мг/кг/сут 12 мг/кг/сут 15 мг/кг/сут 20 мг/кг/сут 30 мг/кг/сут
1 2 3 4 5 6
19-25 1/2 таб.
или
1 капс.
1/2 таб.
или
1 капс.
1 таб.
или
2 капс.
1 таб.
или
2 капс.
1 и 1/2 таб.
или
3 капс.
26-30 1/2 таб.
или
1 капс.
1/2 таб.
или
1 капс.
1 таб.
или
2 капс.
1 таб.
или
2 капс.
1 и 1/2 таб.
или
3 капс.
31-35 1/2 таб.
или
1 капс.
1 таб.
или
2 капс.
1 таб.
или
2 капс.
1 и 1/2 таб.
или
3 капс.
2 таб.
или
4 капс.
36-40 1 таб.
или
2 капс.
1 таб.
или
2 капс.
1 таб.
или
2 капс.
1 и 1/2 таб.
или
3 капс.
2 и 1/2 таб.
или
5 капс.
41-45 1 таб.
или
2 капс.
1 таб.
или
2 капс.
1 и 1/2 таб.
или
3 капс.
2 таб.
или
4 капс.
2 и 1/2 таб.
или
5 капс.
45-50 1 таб.
или
2 капс.
1 таб.
или
2 капс.
1 и 1/2 таб.
или
3 капс.
2 таб.
или
4 капс.
3 таб.
или
6 капс.
51-55 1 таб.
или
2 капс.
1 и 1/2 таб.
или
3 капс.
1 и 1/2 таб.
или
3 капс.
2 таб.
или
4 капс.
3 и 1/2 таб.
или
7 капс.
56-60 1 таб.
или
2 капс.
1 и 1/2 таб.
или
3 капс.
2 таб.
или
4 капс.
2 и 1/2 таб.
или
5 капс.
3 и 1/2 таб.
или
7 капс.
61-65 1 и 1/2 таб.
или
3 капс.
1 и 1/2 таб.
или
3 капс.
2 таб.
или
4 капс.
2 и 1/2 таб.
или
5 капс.
4 таб.
или
8 капс.
66-70 1 и 1/2 таб.
или
3 капс.
1 и 1/2 таб.
или
3 капс.
2 таб.
или
4 капс.
3 таб.
или
6 капс.
4 таб.
или
8 капс.
71-75 1 и 1/2 таб.
или
3 капс.
2 таб.
или
4 капс.
2 и 1/2 таб.
или
5 капс.
3 таб.
или
6 капс.
4 и 1/2 таб.
или
9 капс.
76-80 1 и 1/2 таб.
или
3 капс.
2 таб.
или
4 капс.
2 и 1/2 таб.
или
5 капс.
3 таб.
или
6 капс.
5 таб.
или
10 капс.
81-85 1 и 1/2 таб.
или
3 капс.
2 таб.
или
4 капс.
2 и 1/2 таб.
или
5 капс.
3 и 1/2 таб.
или
7 капс.
5 таб.
или
10 капс.
86-90 2 таб.
или
4 капс.
2 таб.
или
4 капс.
2 и 1/2 таб.
или
5 капс.
3 и 1/2 таб.
или
7 капс.
5 и 1/2 таб.
или
11 капс.
91-95 2 таб.
или
4 капс.
2 и 1/2 таб.
или
5 капс.
3 таб.
или
6 капс.
4 таб.
или
8 капс.
5 и 1/2 таб.
или
11 капс.
96-100 2 таб.
или
4 капс.
2 и 1/2 таб.
или
5 капс.
3 таб.
или
6 капс.
4 таб.
или
8 капс.
6 таб.
или
12 капс.
101-105 2 таб.
или
4 капс.
2 и 1/2 таб.
или
5 капс.
3 таб.
или
6 капс.
4 таб.
или
8 капс.
6 и 1/2 таб.
или
13 капс.
105-110 2 таб.
или
4 капс.
2 и 1/2 таб.
или
5 капс.
3 и 1/2 таб.
или
7 капс.
4 и 1/2 таб.
или
9 капс.
6 и 1/2 таб.
или
13 капс.

Побочные действия

Определение частоты побочных эффектов (количество случаев/число наблюдений): очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до Со стороны пищеварительной системы: в клинических исследованиях на фоне лечения урсодезоксихолевой кислотой часто наблюдались диарея или пастообразный стул. При лечении первичного билиарного цирроза очень редко отмечалась сильная боль в верхней части живота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: на фоне лечения урсодезоксихолевой кислотой в очень редких случаях наблюдалось кальцинирование желчных камней. При лечении первичного билиарного цирроза на поздних стадиях в очень редких случаях отмечалась декомпенсация цирроза печени, которая регрессировала после прекращения лечения.

Со стороны кожи и подкожных тканей: в очень редких случаях может наблюдаться крапивница.

Передозировка

Симптомы: в случае передозировки может возникнуть диарея. Другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку резорбция урсодезоксихолевой кислоты ухудшается по мере увеличения дозы, что приводит к повышенной ее экскреции с калом.

Лечение: при установившейся длительной диарее терапию препаратом следует прекратить. Лечение — симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

Не следует применять препарат одновременно с антацидами, содержащими алюминий, ионообменные смолы (колестирамин, колестипол), поскольку указанные препараты могут снижать абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты. В случае необходимости эти препараты следует принимать за 2 ч до или через 2 ч после приема УДХК.

Некоторые лекарственные препараты, такие как эстрогены, прогестогены (пероральные контрацептивы), неомицин, клофибрат, могут увеличивать холелитиаз, оказывая тем самым противоположный эффект способности урсодезоксихолевой кислоты растворять холестериновые желчные конкременты.

Урсодезоксихолевая кислота может повышать абсорбцию циклоспорина из кишечника, что требует проведения мониторинга концентрации циклоспорина в плазме крови, а при необходимости — коррекции его режима дозирования.

В отдельных случаях урсодезоксихолевая кислота может снижать абсорбцию ципрофлоксацина.

Особые указания

Применение препарата с целью растворения желчных камней возможно при соблюдении следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер — не более 15-20 мм, функционирующий желчный пузырь с сохраненной проходимостью пузырного и общего желчного протока, заполнен желчными камнями не более чем наполовину.

При длительном применении препарата с целью растворения желчных камней каждые 4 недели в первые 3 мес лечения, в дальнейшем — каждые 3 мес следует проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 мес по данным УЗИ желчного пузыря, желчевыводящих путей.

После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение препарата в течение 3 месяцев для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения, и с целью профилактики рецидива камнеобразования.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Применение препарата Урсосан не влияет на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. способность управлять автотранспортом, работа с движущимися механизмами).

Беременность и лактация

Применение урсодеоксихолевой кислоты при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденнного (адекватных строго контролируемых исследований применения урсодеоксихолевой кислоты у беременных женщин не проводилось).

Женщинам репродуктивного возраста следует принимать препарат Урсосан при одновременном применении надежных средств контрацепции. Перед началом лечения следует исключить наличие беременности.

Данные о выделении урсодеоксихолевой кислоты с грудным молоком отсутствуют. При необходимости применения урсодеоксихолевой кислоты в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты Урсосана часто проявляются у пациентов, пренебрегающих врачебными рекомендациями. Также нарушение работы желудочно-кишечного тракта или обострение хронических заболеваний диагностируется у приверженцев самолечения, принимающих фармакологические препараты по совету соседей или провизоров в аптеках. Урсосан — средство с достаточно широким терапевтическим диапазоном, но у него есть множество серьезных противопоказаний. Чтобы избежать негативных последствий во время его приема, следует пройти полное обследование и не превышать рекомендованную гастроэнтерологом дозировку.

Состав и лекарственная форма

Производители выпускают Урсосан в виде твердых непрозрачных желатиновых капсул, в каждой из которых содержится 0,25 г урсодезоксихолевой кислоты. Внутри капсулы находится спрессованный порошок, легко рассыпающийся при незначительном надавливании.

Совет: «В зависимости от курса лечения в аптеках можно приобрести упаковки с 10, 50, 100 капсулами. Последний вариант наиболее экономный и подходит для продолжительного приема».

В качестве вспомогательных ингредиентов для формирования капсул используются:

  • желатин;
  • кукурузный крахмал;
  • коллоидный диоксид кремния;
  • магниевая соль стеариновой кислоты;
  • двуокись титана.
Читайте также:  Циклоферон или ацикловир что лучше при герпесе

Эти соединения обеспечивают избирательное действие препарата. Высвобождение основного вещества происходит непосредственно в тонком отделе кишечника, что позволяет достичь максимального терапевтического эффекта.

Показания к применению

Урсосан для печени нередко становится единственной возможностью частичного или полного восстановления функциональной активности. Этот препарат гастроэнтерологи назначают при значительном повреждении гепатоцитов алкогольными напитками, ядами растительного и животного происхождения, едкими щелочами и кислотами, тяжелыми металлами. Прием Урсосана показан пациентам, у которых диагностирована жировая дистрофия печени, различные формы гепатитов, цирроз с возможностью восстановления печеночных клеток. Также к показаниям к применению лекарственного средства относятся:

  • повреждение печени в результате приема фармакологических препаратов;
  • наследственная патология муковисцидоз;
  • дискинезия желчных протоков;
  • врожденные или приобретенные аномалии желчевыводящих путей;
  • жировое перерождение гепатоцитов неалкогольного генеза.

Средство IMMUNITY тонизирует организм, способствует повышению активности иммунных клеток, восполняет в нем баланс витаминов и минералов.

Шиповник, прополис, перга пчелиная, корень одуванчика и много других суперполезных для организма веществ.

Средство действует очень мягко. Все компоненты дополняют друг друга. Читайте подробнее на официальном сайте ->

Доказана высокая эффективность Урсосана в терапии желчекаменной болезни. Препарат используется для устранения билиарного сладжа независимо от состава взвеси и осадка. Урсодезоксихолевая кислота растворяет мягкие желчные конкременты, состоящие из холестерина, и выводит их из желчного пузыря. Это особенно важно при невозможности удаления камней полостными или эндоскопическими методами.

Фармакологическое действие

Лечебное действие Урсосана базируется на способности урсодезоксихолевой кислоты восстанавливать поврежденные клетки печени (гепатоциты). Это соединение в небольшом количестве присутствует в организме человека, входит в состав желчи. Урсодезоксихолевая кислота обладает способностью снижать продуцирование холестерина, препятствовать сгущению желчи, стимулировать иммунные процессы.

Гепатопротекторное действие

Благодаря своим полярным свойствам, урсодезоксихолевая кислота абсорбирует токсичные желчные кислоты, образуя с ними крупные высокомолекулярные конгломераты. Эта способность используется в терапии пациентов, у которых диагностированы:

  • рефлюкс-эзофагит;
  • билиарный гастрит с повышенной кислотностью.

Нейтрализуя токсичные желчные кислоты, Урсосан препятствует повреждению слизистых оболочек и более глубоких слоев органов пищеварительного тракта. Урсодезоксихолевая кислота в виде двойных молекул внедряется в мембраны:

  • клеток печени;
  • эпителиальных клеток слизистых оболочек желудка и кишечника;
  • клеток желчного пузыря.

Это повышает прочность структурных единиц важнейших органов пищеварения, делает их невосприимчивыми к действию токсических соединений, независимо от их происхождения (экзотоксинов и эндотоксинов).

Понижая количество желчных кислот, разрушающих клетки печени, Урсосан в то же время стимулирует продуцирование полезных биологически активных веществ. Таким образом, урсодезоксихолевая кислота восстанавливает утраченный баланс желчных кислот, одновременно регенерируя гепатоциты.

Снижение уровня холестерина

Действующее вещество Урсосана обладает уникальной способностью снижать концентрацию холестерина, вырабатываемого гепатоцитами. Урсодезоксихолевая кислота:

  • способствует поглощению избыточного количества этого органического соединения стенками желудочно-кишечного тракта;
  • ограничивает его проникновению в желчный пузырь.

Более того, прием Урсосана приводит к значительному повышению холестерина в желчи с образованием жидкокристаллических легко растворимых взвесей.

Такое свойство фармакологического препарата используется гастроэнтерологами в терапии пациентов, у которых при проведении инструментальных исследований были обнаружены мягкие конкременты в желчном пузыре, препятствующие нормальному оттоку желчи и провоцирующие болезненные колики. Урсосан показан к приему в качестве профилактического средства людям, имеющим предрасположенность к формированию камней в желчном пузыре.

Повышение местного иммунитета

Длительное применение урсодезоксихолевой кислоты угнетает процесс, посредством которого закодированная в генах информация превращается в структуры, присутствующие или действующие в клетке. Постепенно активизируются непосредственные участники иммунного ответа организма на проникновении чужеродных веществ извне или являющихся продуктами распада клеток и тканей.

Урсосан препятствует разрастанию соединительной ткани с появлением рубцовых изменений в различных органах, возникающее, как правило, в результате хронического воспаления. Это позволяет применять лекарственное средство в терапии заболеваний печени или желудка, протекающих на фоне дегенеративных изменений кровеносных сосудов и даже нарушения их целостности. В ходе проведенных исследований было доказано, что при курсовом приеме Урсосана существенно увеличивается продолжительность жизни клеток печени и повышение их функциональной активности.

Фармакокинетика

После попадания Урсосана внутрь желудка максимальная концентрация урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике достигается спустя 2 часа. Этот показатель может варьироваться в зависимости от дозы лекарственного средства и наличия продуктов питания в пищеварительном тракте. После оказания терапевтического воздействия соединение абсорбируется из тонкого отдела кишечника и выводится из организма вместе с каловыми массами.

Основной ингредиент капсул Урсосана практически полностью связывается с протеинами в кровеносном русле. При длительном курсовом лечении фармакологическим препаратом происходит замещение значительного количества желчных кислот урсодезоксихолевой кислотой.

Инструкция по применению

Урсосан применяется пероральным способом путем проглатывания капсул. Для данной лекарственной формы недопустимо их измельчение из-за возможного полного отсутствия терапевтического эффекта. Гастроэнтерологи рекомендуют употребление суточной дозы однократно, а для этого лучшего всего принимать Урсосан на ночь. Препарат следует запивать чистой негазированной водой.

Суточную и разовую дозу назначает пациентам врач после оценки степени повреждений печени или желчного пузыря. В зависимости от заболевания показана такая кратность приема:

  • патологии печени — 1-3 приема в течение суток;
  • желчекаменная болезнь — однократное применение;
  • холецистит — 1-2 раза на протяжении дня;
  • жировая дистрофия печени различного генеза — 1-2 приема в течение суток.

Как принимать Урсосан при дискинезии желчевыводящих путей — обычно гастроэнтерологи рекомендуют прием 2 капсул перед сном. Курс лечения составляет от одного месяца до года. Суточная дозировка препарата, применяемая для растворения холестериновых конкрементов, находится в прямой зависимости от их размеров и количества.

Противопоказания

Гастроэнтерологи предупреждают об опасности использование Урсосана без проведения лабораторных и инструментальных исследований. Препарат обладает накопительным действием, что существенно ограничивает его применение и не позволяет быстро устранить побочный эффекты.

Предупреждение: «Нельзя принимать лекарственное средство, если при диагностировании в желчных конкрементах была обнаружена значительная концентрация кальция. При отхождении по желчным протокам твердый камень может нарушить их целостность и спровоцировать опасное для жизни человека кровотечение».

К противопоказаниям Урсосана относятся следующие заболевания и патологические процессы:

  • снижение или полное отсутствие функциональной активности желчного пузыря;
  • формирование патологического канала между желчным пузырем и желудочно-кишечным трактом;
  • острая стадия холецистита;
  • неспецифическое воспалительное поражение желчных протоков острого или хронического течения;
  • цирроз печени, при котором восстановление поврежденных гепатоцитов не представляется возможным;
  • острая и хроническая почечная недостаточность;
  • почечная недостаточность на всех стадиях стечения заболевания;
  • закупорка и нарушение проходимости желчных протоков;
  • формирование воспалительных очагов инфекционного генеза в желчном пузыре или желчевыводящих путях;
  • длительное скопление гноя в полости желчного пузыря.

Предупреждение: «Несмотря на то, что урсодезоксихолевая кислота в небольшом количестве содержится в организме, некоторые люди обладают повышенной чувствительностью к этому соединению. Даже при однократном приеме Урсосана могут возникнуть негативные симптомы аллергических реакций».

Часто использование лекарственного средства осложняется в терапии заболеваний печени или желчного пузыря у маленьких детей, которые не могут проглотить желатиновую капсулу. Терапевтический эффект не будет достигнут, если содержимое такой лекарственной формы смешать с жидкостью и дать выпить малышу. Кислый желудочный сок инактивирует дезоксихолевую кислоту, и она просто не дойдет до своего места назначения — тонкого отдела кишечника.

Побочное действие

Во время длительного приема Урсосана проводятся регулярные биохимические анализы для контроля уровня печеночных трансфераз. Это ферменты-катализаторы химических реакций азотистого обмена, основной задачей которых является транспорт аминогрупп для образования новых аминокислот. Повышение их концентрации может негативно сказаться на самочувствии пациента, поэтому гастроэнтерологи корректируют дозировку или на время отменяют фармакологический препарат.

Практически все побочные действия Урсосана связаны с работой желудочного-кишечного тракта и проявляются в признаках расстройства пищеварения. К ним относятся:

  • повышенное газообразование;
  • нарушение перистальтики кишечника;
  • приступы рвоты, тошнота;
  • болезненные спазмы в брюшной области.

Курсовое лечение Урсосаном иногда приводит к кальцификации желчных холестериновых конкрементов. При возникновении любого из вышеперечисленных негативных признаков следует немедленно обратиться к гастроэнтерологу. Он проведет обследование и при отсутствии какого-либо патологического процесса снизит разовую и (или) суточную дозировку.

Комментировать
1 просмотров
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Это интересно
No Image Медицина
0 комментариев
No Image Медицина
0 комментариев
No Image Медицина
0 комментариев
Adblock detector