No Image

Трулисити инструкция по применению отзывы

СОДЕРЖАНИЕ
0 просмотров
10 марта 2020

Трулисити — высокоэффективное гипогликемическое средство, являющееся агонистом рецепторов глюкагоноподобного полипептида (ГПП). Дает хорошие результаты при инсулиннезависимом сахарном диабете (2 типа). Инъекции могут применяться как при монотерапии, так и как дополнение к уже назначенным противодиабетическим медикаментам.

Международное непатентованное название

Распространено под названием Дулаглутид.

Имеет код A10BJ05 (гипогликемические средства).

Формы выпуска и состав

Однородный раствор без окраски. В 1 см³ содержится 1,5 мг или 0,75 мг соединения дулаглутида. В стандартной шприц-ручке находится 0,5 мл раствора. Со шприцем поставляется игла для подкожного укола. В одной упаковке находится 4 шприца.

В стандартной шприц-ручке находится 0,5 мл раствора.

Фармакологическое действие

Являясь агонистом рецепторов ГПП-1, препарат оказывает сахаропонижающее действие благодаря наличию в молекуле аналогов измененного глюкагоноподобного пептида. Он связан с участком модифицированного иммуноглобулина человека IgG4. Молекула вещества была синтезирована для снижения интенсивности иммунной реакции.

При повышении глюкозы лекарство способствует нормализации выработки инсулина. В то же время медикамент подавляет выработку глюкагона у людей, болеющих диабетом 2 типа. Секреция глюкозы печеночными клетками в этом случае снижается, благодаря чему удается контролировать количество глюкозы крови.

У больных с диагностированным диабетом 2 типа препарат с первого подкожного введения нормализует показатели гликемии. Этим он способствует понижению показателя до утреннего завтрака, перед приемом еды и после него. Такая ситуация поддерживается в течение всех 7 дней до другого введения медикаментозного раствора.

При повышении глюкозы лекарство способствует нормализации выработки инсулина.

Анализ действия вещества показал, что препарат активизирует все фазы синтеза инсулина в тканях поджелудочной железы. Однократное введение позволяет увеличить процесс выработки инсулина до максимума у людей, страдающих инсулиннезависимым диабетом.

Фармакокинетика

После ввода лекарства наибольшая концентрация дулаглутида регистрировалась через 2 суток. Средняя доля в плазме выравнивалась к 2-4 неделе с начала терапии. Эти показатели не изменялись независимо от того, в какую часть тела вводилось лекарство. Его можно с одинаковой эффективностью колоть под кожу разрешенных областей тела согласно инструкции, что позволяет комбинировать места инъекций.

Биологическая доступность при назначении дозы 0,75 мг равняется около 65%, а при 1,5 мг — меньше половины. Медикамент расщепляется в организме на аминокислоты. Возраст, пол, принадлежность человека к расе не влияют на показатели фармакокинетики средства. При недостаточности функции почек процессы распределения и выведения средства из организма меняются незначительно.

Показания к применению

  • при монотерапии (лечении одним препаратом), когда физической активности на должном уровне и специально разработанной диеты со сниженным количеством углеводов недостаточно для нормального контроля показателей сахара;
  • если терапия Глюкофажем и его аналогами по каким-либо причинам противопоказана или препарат не переносится человеком;
  • при комбинированном лечении и одновременном применении иных сахаропонижающих соединений, если такая терапия не приносит необходимого лечебного эффекта.

Медикамент не прописывается для похудения.

Для понижения концентрации глюкозы в крови пьют курс Диаформина.

Инструкция по применению Метформина-Тева.

При изменении уровня глюкозы применяют таблетки Амарил. Подробнее об этом препарате читайте тут.

Противопоказания

Противопоказан в таких случаях:

  • высокая чувствительность к активному веществу;
  • инсулинозависимый диабет, когда больной вынужден получать уколы инсулина;
  • диабетический кетоацидоз;
  • выраженные нарушения функциональности почек, когда показатели их активности являются нормой для перевода больного на диализ или проведения трансплантации;
  • выраженная недостаточность сердца и сосудов, вызванная осложненным течением диабета;
  • тяжелые болезни желудка, в частности, выраженный желудочный парез;
  • острое воспаление поджелудочной железы (такие больные впоследствии нуждаются в переводе на инсулин);
  • гестация;
  • период кормления грудью;
  • возраст до 18 лет (клинические исследования на предмет безопасности применения у детей не проводились).

С осторожностью

Trulicity нужно назначать осторожно людям, которые применяют лекарства, требующие интенсивного всасывания в желудке и кишечнике. С большой осторожностью прописывают средства лицам старше 75-летнего возраста.

Как принимать Трулисити

Прием препарата при сахарном диабете

Лекарство применяется только подкожно. Можно делать уколы в области живота, бедра, плеча. Запрещено внутримышечное или внутривенное введение. Подкожно можно вкалывать в любое время дня, независимо от приема пищи.

При монотерапии следует вводить по 0,75 мг. В случае комбинированного лечения следует ввести 1,5 мг раствора. Для пациентов в возрасте 75 лет и старше нужно вводить 0,75 мг лекарства независимо от вида терапии.

Если средство добавляется к аналогам Метформина и другим сахаропонижающим препаратам, то их дозировку не меняют. При лечении аналогами и производными сульфонилмочевины, прандиальным инсулином нужно уменьшать дозировки лекарств для недопущения риска развития гипогликемии.

Если очередная доза лекарства пропущена, то ее нужно ввести как можно быстрее, если до очередного укола остается больше 3 дней. Если же до инъекции по графику осталось меньше 3 дней, то следующее введение продолжается по графику.

Лекарство применяется только подкожно. Можно делать уколы в области живота, бедра, плеча.

Введение может проводиться с помощью ручки-шприца. Это однократное устройство, содержащее 0,5 мл лекарства с активным веществом 0,5 или 1,75 мг. Ручка вводит лекарство сразу после нажатия на кнопку, после чего она извлекается. Последовательность действий для инъекции следующая:

  • вынуть лекарство из холодильника и убедиться, что маркировка целая;
  • осмотреть ручку;
  • выбрать место укола (самому себе можно ввести в живот или бедро, а помощник может сделать инъекцию в область плеча);
  • вынуть колпачок и не прикасаться к стерильной игле;
  • прижать основание к коже в месте укола, повернуть кольцо;
  • нажать и держать в таком положении кнопку до щелчка;
  • продолжать прижимать основание до второго щелчка;
  • убрать ручку.

Подкожно препарат можно вкалывать в любое время дня, независимо от приема пищи.

Сколько длится курс

Длительность терапии составляет 3 месяца. Поскольку препарат подходит для продолжительного лечения, врач может увеличить срок приема.

Побочные действия Трулисити

Наиболее часто больные отмечали появление у них признаков расстройств желудка и кишечника. Все реакции отмечались как слабые и умеренные. Иногда у больных развивалась атриовентрикулярная блокада легкой степени. Прием медикамента в рекомендованных дозах может вызывать незначительное увеличение частоты сокращений сердца — примерно на 2-4 удара в течение минуты. Это не имело клинической значимости.

Прием связан с некоторым повышением активности ферментов поджелудочной железы. Это не вызывало симптомов острого панкреатита.

Читайте также:  Выбил большой палец на ноге

Во время терапии больные отмечали появление у них признаков расстройства желудка и кишечника.

Желудочно-кишечный тракт

Со стороны пищеварительных органов у пациентов наблюдались тошнота, понос, запор. Часто отмечались случаи понижения аппетита вплоть до анорексии, вздутие живота и гастроэзофагеальная болезнь. В редких случаях прием приводил к острому панкреатиту, требующему срочного хирургического вмешательства.

Нарушения обмена веществ и питания

Часто у диабетиков отмечалось прогрессирование гипогликемии. Это явление возникало в результате сочетанного применения препаратов Метформина или прандиального инсулина, в т.ч. Гларгина. Нередко у больных возникала гипогликемия как ответ на монотерапию данным средством.

Центральная нервная система

Редко введение средства приводило к головокружениям, онемению мышц.

Аллергии

Редко у пациентов возникали реакции по типу отека Квинке, массивная крапивница, обширные сыпные явления, отеки лица, губ и гортани. Иногда развивался анафилактический шок. У всех больных, принимающих лекарство, не вырабатывались специфические антитела к активному ингредиенту — дулаглутиду.

В редких случаях были местные реакции, связанные с введением раствора под кожу — сыпь и эритема. Такие явления были слабыми и быстро проходили.

Влияние на способность управлять механизмами

Следует ограничить работу со сложными механизмами и вождение больным со склонностью к головокружениям и падению артериального давления.

Если имеется склонность к падению АД, то на время лечения стоит отказаться от вождения авто.

Особые указания

Соединение дулаглутид способствует задержке эвакуации содержимого желудка. Поэтому он влияет и на скорость всасывания существенного количества пероральных препаратов.

Категорически запрещается использовать медикамент при лечении пациентов с диабетом 1 типа. Опыта применения лекарства с выраженной недостаточностью сердца нет.

Применение при беременности и в период лактации

Сведений о назначении лекарства в период вынашивания нет. Изучение активности дулаглутида на животных помогло выявить, что он имеет токсичное воздействие на плод. В связи с этим применение его в гестационный период категорически запрещается.

Женщина, получающая лечение этим лекарством, может планировать беременность. Однако при появлении первых признаков, свидетельствующих о том, что беременность наступила, средство нужно тотчас же отменить и назначить его безопасный аналог. Не стоит рисковать, продолжая принимать вещество при беременности, потому что исследования показывают высокую вероятность рождения ребенка с уродствами. Медикамент может нарушать формирование скелета.

Информации о попадании дулаглутида в молоко матери нет. Тем не менее риск влияния токсичного действия на ребенка не исключается, поэтому медикамент запрещен при грудном вскармливании. Если возникает необходимость продолжить прием лекарства, то ребенка переводят на искусственное вскармливание.

Сведений о назначении лекарства в период вынашивания нет.

Назначение Трулисити детям

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью нужно колоть эти уколы после 75 лет.

Передозировка Трулисити

При передозировке могут наблюдаться симптомы нарушения работоспособности желудочно-кишечного тракта и снижение сахара. Лечение этих явлений симптоматическое.

Взаимодействие с другими препаратами

Наиболее общие случаи медикаментозного взаимодействия следующие:

  1. Парацетамол — нормализации дозы не требуется, снижение всасывания соединения незначительно.
  2. Аторвастатин не оказывает терапевтически важных изменений всасывания при сочетанном назначении.
  3. При лечении дулаглутидом не требуется увеличения дозировки Дигоксина.
  4. Препарат можно назначать практически со всеми гипотензивными средствами.
  5. Изменения схемы применения Варфарина не требуется.

При передозировке могут наблюдаться симптомы нарушения работоспособности ЖКТ.

Совместимость с алкоголем

Не совмещается с алкоголем. Несоблюдение этого правила грозит тяжелыми осложнениями и развитием резкой гипогликемии.

Аналоги

Условия отпуска из аптеки

Продается исключительно после предъявления рецепта врача.

Можно ли купить без рецепта

Лекарство нельзя приобрести без рецепта. Существует высокий риск приобретения подделки, которая может принести организму большой вред.

Цена на Трулисити

Стоимость упаковки препарата из 4 ампул в России — от 11 тыс. руб.

Условия хранения препарата

Шприц-ручка хранится в холодильнике. Если таких условий нет, то ее хранят не более 2 недель. После истечения этого времени использовать лекарство категорически запрещается, потому что оно изменяет свойства и становится смертельно опасным.

Лекарство нельзя совмещать с алкоголем.

Срок годности

Препарат пригоден к использованию на протяжении 2 лет с даты изготовления при условии, что он хранится в холодильнике. При хранении его при комнатной температуре срок годности уменьшается до 14 дней.

Производитель

Производится на предприятии «Эли Лилли энд Компани», Соединенные Штаты Америки. Эли Лилли энд Ко, Производственный центр Лилли, г. Индианаполис, США.

Отзывы о Трулисити

Врачей

Ирина, диабетолог, 40 лет, Москва: «Лекарство демонстрирует высокую эффективность при лечении сахарного диабета 2 типа. Назначаю его как дополнение к терапии Метформином и его аналогами. Так как средство нужно вводить больному однократно в неделю, побочных результатов лечения не наблюдала. Лекарство длительно контролирует показатели концентрации глюкозы крови после еды и не допускает развития тяжелых форм гипергликемии».

Олег, эндокринолог, 55 лет, Набережные Челны: «С помощью этого средства удается эффективно контролировать течение инсулиннезависимого диабета у разных категорий больных. Прописываю препарат в случае, если терапия Метформином не приносит необходимого результата и после таблеток Глюкофаж у пациента остается повышенный сахар. Снимает выраженность симптомов диабета и гарантирует нормальные показатели».



Диабетикам требуется постоянный прием лекарств для нормализации сахара в крови. Зачастую нужно принимать сразу несколько препаратов, так как один не справляется. Но есть средства, способные с помощью единственной инъекции в неделю обеспечить необходимый результат. Одно из них — «Трулисити». Рассмотрим инструкцию по его применению подробнее и сравним с аналогами.

Форма выпуска, состав и упаковка

Представляет собой прозрачный бесцветный раствор для подкожного введения. В картонную пачку помещается 4 шприц-ручки объемом по 0,5 мл. В состав препарата входят:

  • дулаглутид — 0,75 мг либо 1,5 мг;
  • лимонная кислота безводная — 0,07 мг;
  • маннитол — 23,2 мг;
  • полисорбат 80 (растительный) — 0,1 мг;
  • натрия цитрата дигидрат — 1,37 мг;
  • вода для инъекций — до 0,5 мл.

МНН, производители

Международное название — дулаглутид.

Производит компания «Эли Лилли энд Компани», США. Имеется представительство в России.

Стоимость

В среднем цена за 4 шприц-ручки «Трулисити» составит около 11000 рублей.

Фармакологическое действие

Оказывает гипогликемический эффект. Действующее вещество является антагонистом рецепторов глюкагоноподобного полипептида. Благодаря своим особенностям подходит для подкожного введения с частотой всего 1 раз в неделю.

Читайте также:  Удаление полипа цервикального канала гистероскопия отзывы

Препарат нормализует и поддерживает концентрацию глюкозы натощак, до и после приема еды в течение всей недели. Снижает скорость опорожнения желудка. Улучшает контроль гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Доказано, что активный компонент значительно эффективнее метформина, а клинический результат проявляется быстрее.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в крови наблюдается через 48 часов. Происходит расщепление на аминокислоты через катаболизм белков. Выводится из организма примерно через 4-7 дней.

Показания

Предназначен для лечения сахарного диабета второго типа как в виде монотерапии, так и в сочетании с другими гипогликемическими средствами (инсулином в том числе).

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • сахарный диабет первого типа;
  • диабетический кетоацидоз;
  • тяжелые заболевания желудочно-кишечного тракта;
  • тяжелые нарушения функции почек;
  • острый панкреатит;
  • рак щитовидной железы (семейный или личный анамнез);
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • беременность;
  • период лактации;
  • возраст младше 18 лет.

С осторожностью применять в лечении пациентов, принимающих препараты, требующие быстрого всасывания из ЖКТ, а также людей старше 75 лет.

Инструкция по применению (способ и дозировка)

Лекарство вводится только подкожно, запрещены внутривенные и внутримышечные инъекции. Дозировка подбирается индивидуально лечащим врачом.

Уколы можно делать в область бедра, плеча, живота. Не зависит от приема пищи и времени суток, но желательно введение в одно и то же время. При монотерапии рекомендована дозировка 0,75 мг 1 раз в неделю, при комбинации с иными лекарствами — 1,5 мг. Начальная доза для пожилых людей составляет 0,75 мг.

При пропуске укола следует ввести препарат, если до следующего по плану осталось более 72 часов. В противном случае следует дождаться следующей даты инъекции, затем лечение продолжать в прежнем формате.

Не требуется корректировка дозы для пожилых пациентов (после 75 лет), а также при наличии в анамнезе нарушений работы почек или печени.

Побочные действия

  • Гипогликемия;
  • Тошнота и рвота, диарея;
  • Рефлюкс, отрыжка;
  • Снижение аппетита;
  • Диспепсия;
  • Боли в животе;
  • Метеоризм и вздутие живота;
  • Системные аллергические реакции;
  • Астения;
  • Тахикардия;
  • Панкреатит;
  • Аллергические реакции в местах инъекции;
  • Почечная недостаточность (крайне редко);
  • Опухоли щитовидной железы (крайне редко).

Передозировка

При превышении дозы дулаглутида возможны нарушения пищеварения (тошнота, рвота и пр.) и гипогликемия. В случае появления симптомов следует провести терапию в соответствии с конкретными проявлениями. В дальнейшем рекомендуется обратиться к врачу.

Лекарственное взаимодействие

Возможно нарушение всасывания пероральных гипогликемических лекарств при одновременном приеме. Это следует учитывать при назначении лечения.

В целом коррекции дозировки иных применяемых лекарственных средств не требуется — воздействие их друг на друга минимально и не вызывает побочных реакций.

Совместимость с алкоголем

Препарат не предназначен для совместного употребления с этанолом и этанолсодержащими средствами. Это может вызвать как гипогликемию, так и другие негативные последствия для человека.

Особые указания

Врачу нужно ознакомить пациента с рисками, возникающими при лечении данным средством, в том числе возможностью развития рака щитовидной железы и других опухолей.

Прекращается прием лекарства при подозрении на панкреатит.

Для снижения риска гипогликемии при одновременном использовании «Трулисити» и инсулина или сульфонилмочевины рекомендуется уменьшить их дозировку.

Редко назначается для терапии людям с печеночной или почечной недостаточностью. В этом случае необходим постоянный контроль состояния больного.

«Трулисити» не является заменой инсулину. Его назначают только в тех случаях, когда не помогают иные гипогликемические средства, даже в сочетании с диетой и физическими нагрузками.

Сам по себе препарат не влияет на способность управлять машиной либо сложными механизмами. В сочетании с инсулином или сульфонилмочевиной появляется риск возникновения гипогликемии, в связи с чем управление транспортным средством следует ограничить.

Не используется для лечения диабетического кетоацидоза.

Препарат отпускается только по рецепту врача.

Беременность и лактация

Не следует использовать в лечении беременных и кормящих женщин. Нет точных данных исследований влияния компонентов лекарственного средства на организм ребенка.

Применение в детском и пожилом возрасте

Не применяется для лечения детей младше 18 лет. Отсутствуют клинические данные о безопасности препарата для них.

С осторожностью назначают людям пожилого возраста. Очень мало точных сведений о влиянии на организм. Терапию в этом случае проводят под строгим контролем врача.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, защищенном от воздействия света и недоступном для детей месте при температуре не выше 8°С.

Срок годности — 2 года, после его истечения препарат утилизируется.

Сравнение с аналогами

У данного средства имеется ряд аналогов, которые будет полезно рассмотреть для сравнения их действия в зависимости от активного вещества.

«Виктоза» (лираглутид)

Препарат производства компании «Ново Нордиск», Дания. Стоимость — от 9000 рублей. Выпускается в нескольких видах в зависимости от концентрации. Упаковка — шприц-ручки по 3 мл. Снижает уровень глюкозы и массу тела, поэтому назначают как при ожирении, так и диабете.

«Баета» (эксенатид)

Замедляет опорожнение желудка, что способствует похудению, при этом оказывает гипогликемический эффект. Производит фирма «Эли Лилли энд Компани», США. Цена — до 10000 рублей. Форма выпуска — шприц-ручки, удобство которых так ценят все диабетики.

«Диаглинид» (репаглинид)

Гипогликемическое действие. Стоимость — от 190 рублей. Фирма-производитель — «Акрихин», Россия. Среди минусов — высокий риск развития гипогликемии, наличие большого количества противопоказаний, делающих его подходящим не всем пациентам.

«Джардинс» (эмпаглифлозин)

Производство компании «Берингер Ингельхайм», Австрия. Цена за упаковку таблеток составит примерно 2700 рублей. Препарат с хорошими гипогликемическими свойствами, но имеет много противопоказаний. Не применяют для терапии детей, пожилых людей и беременных женщин.

«НовоНорм» (репаглинид)

Дополнительный к гипогликемическому эффект — стабилизация веса пациента. Компания-производитель — «Ново Нордиск», Дания. Стоимость — от 180 рублей. Является дешевым, но действенным средством против диабета, хотя обладает рядом противопоказаний, ввиду чего подходит далеко не всем.

«Форсига» (дапаглифлозин)

Данное средство используется для торможения усвоения глюкозы после еды и снижения её общей концентрации. Цена — от 1800 рублей и выше. Производит «Бристол Майерс», Пуэрто-Рико. Запрещено для лечения детей и беременных женщин, а также пожилых людей.

Любое использование аналога должно быть согласовано с лечащим врачом. Самолечение недопустимо!

Отзывы

У «Трулисити» в основном положительные отзывы больных. Диабетики хвалят препарат за то, что достаточно одного укола в неделю. Также отмечается, что побочные действия возникают редко, а лекарство подходит почти во всех случаях.

Читайте также:  Кордицепс капсулы инструкция по применению

Олег: «У меня диабет. В какой-то момент, несмотря на соблюдение диеты, таблетки перестали помогать. Доктор перевел меня на «Трулисити», сказал при этом, что средство это очень удобное . Как оказалось, несмотря на его высокую цену, он действительно хороший и помогает от всех болячек при диабете. Сахар держится, да ещё и вес пришел в порядок. Я доволен этим лекарством».

Виктория: «Врач прописал «Трулисити». Сначала меня насторожила цена, да ещё и то, что нужно делать один укол в неделю. Как-то непривычно, думала, что какое-то бесполезное лекарство. Но вот уже несколько месяцев пользуюсь только им безо всяких дополнительных средств. Сахар стабилен, как и вес. Никаких побочек, а уж как удобно — всего один укол сделала, и целую неделю никаких проблем. Очень нравится препарат».

Дмитрий: «Мой отец диабетик. Перепробовали много лекарств, все рано или поздно перестают действовать. Хорошо, что он ещё нестарый человек — всего 60 лет, так что доктор предложил попробовать «Трулисити», который подходит и пожилым людям. Средство дорогое, но эффективное. Всего один укол — и всю неделю у отца с сахаром проблем нет. Немного смущает, что препарат новый, не всем подходит, но отец доволен. Говорит, что даже некоторые проблемы со здоровьем ушли. И побочек не было. Так что лекарство хорошее».

Заключение

«Трулисити», несмотря на стоимость, пользуется заслуженным уважением среди специалистов и пациентов. Лекарство хорошо снимает симптомы заболевания, держит уровень глюкозы в норме. А высокая цена компенсируется тем, что упаковки хватает на месяц и более.

Комментарий эксперта:

Трулисити: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Trulicity

Код ATX: A10BX14

Действующее вещество: дулаглутид (Dulaglutide)

Производитель: Эли Лилли энд Компани (Eli Lilly & Company) (США); Эли Лилли Италия С.п.А. (Eli Lilly Italia S. p. A) (Италия)

Актуализация описания и фото: 27.11.2018

Цены в аптеках: от 10056 руб.

Трулисити – парентеральное гипогликемическое средство.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме раствора для подкожного (п/к) введения: прозрачная бесцветная жидкость (по 0,5 мл в шприце, укупоренном с одной стороны, и оснащенном иглой для инъекций с защитным колпачком – с другой; в картонной пачке 4 шприц-ручки, в каждую из которых встроен 1 шприц, и инструкция по применению Трулисити).

В 0,5 мл раствора содержатся:

  • действующее вещество: дулаглутид – 0,75 или 1,5 мг;
  • дополнительные компоненты: маннитол, натрия цитрата дигидрат, полисорбат 80 (растительный), лимонная кислота безводная, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дулаглутид относится к агонистам рецепторов глюкагоноподобного пептида 1 (ГПП-1) длительного действия. Молекула вещества состоит из двух одинаковых цепей, соединенных дисульфидными связями, каждая из которых включает аналог модифицированного человеческого ГПП-1, ковалентно связанного посредством небольшой полипептидной цепи с фрагментом тяжелой цепи (Fc) модифицированного человеческого иммуноглобулина G4 (IgG4). Часть молекулы дулаглутида, являющаяся аналогом ГПП-1, в среднем на 90% подобна нативному (природному) человеческому ГПП-1. Период полувыведения (Т1/2) нативного человеческого ГПП-1 в результате расщепления дипептидилпептидазой-4 (ДПП-4) и почечного клиренса равен 1,5–2 минутам.

Дулаглутид, в отличие от нативного ГПП-1, устойчив к действию ДПП-4 и обладает большим размером, что способствует замедлению абсорбции и снижает почечный клиренс. Подобные структурные особенности активного вещества обеспечивают растворимую форму, а его Т1/2 благодаря этому достигает 4,7 дней, что позволяет вводить Трулисити п/к 1 раз в неделю. Помимо этого, конструкция молекулы дулаглутида делает возможным снижение иммунного ответа, опосредованного Fcγ-рецептором, и уменьшение иммуногенного потенциала.

Гипогликемическая активность вещества связана с несколькими механизмами действия ГПП-1. На фоне увеличенной концентрации глюкозы дулаглутид в β-клетках поджелудочной железы приводит к росту уровня содержания внутриклеточного циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), что вызывает повышение выработки инсулина. При сахарном диабете 2-го типа (инсулиннезависимом) вещество угнетает избыточную продукцию глюкагона, что обуславливает снижение выброса глюкозы из печени, а также замедляет опорожнение желудка.

Начиная с первого введения, при сахарном диабете 2-го типа Трулисити улучшает контроль гликемии в результате устойчивого снижения содержания глюкозы натощак, перед приемом пищи и после еды, сохраняющегося на протяжении недели до введения следующей дозы.

У больных с сахарным диабетом 2-го типа, согласно результатам фармакодинамического исследования дулаглутида, препарат способствовал восстановлению I фазы секреции инсулина до уровня, отмечаемого у здоровых лиц, принимавших плацебо, и улучшал II фазу секреции инсулина в ответ на внутривенное болюсное вливание раствора глюкозы. Также во время исследования было выявлено, что при разовом введении средства в дозе 1,5 мг возрастала максимальная продукция инсулина β-клетками поджелудочной железы и активировалась функция β-клеток у пациентов с инсулиннезависимым диабетом, по сравнению с группой плацебо.

Фармакокинетический и соответствующий фармакодинамический профиль действующего вещества позволяет использовать Трулисити 1 раз в неделю.

Эффективность и безопасность дулаглутида изучалась в процессе 6 рандомизированных контролируемых исследований III фазы, в проведении которых участвовал 5171 пациент с сахарным диабетом 2-го типа (в т. ч. в возрасте старше 65 лет – 958 и старше 75 лет – 93 человека). В исследованиях были задействованы 3136 лиц, получавших лечение дулаглутидом, при этом 1719 из них получали средство 1 раз в неделю в дозе 1,5 мг и 1417 – в дозе 0,75 мг при той же кратности применения. Во всех исследованиях отмечалось клинически значимое улучшение контроля гликемии, оцениваемое по гликированному гемоглобину (HbA1C).

Использование дулаглутида в качестве препарата монотерапии в сравнении с метформином изучалось в ходе 52-недельного клинического исследования с активным контролем. При введении Трулисити 1 раз в неделю в дозах 1,5 мг/0,75 мг его эффективность превосходила таковую у метформина, применяемого в суточной дозе 1500–2000 мг, в отношении снижения HbA1c. Спустя 26 недель после начала терапии преимущественное большинство исследуемых достигло целевого показателя HbA1c

Комментировать
0 просмотров
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Это интересно
No Image Медицина
0 комментариев
No Image Медицина
0 комментариев
No Image Медицина
0 комментариев
Adblock detector