No Image

Препарат розукард показания к применению

СОДЕРЖАНИЕ
0 просмотров
10 марта 2020

Розукард (торговое название, медики используют термин «розувастатин») – это гиполипидемическое лекарственное средство из фармакологической группы статинов. Медикамент разработан для уменьшения уровня холестерола в крови.

Фармакологические особенности Розукарда

Максимальный уровень статина в крови наблюдается спустя 5 часов после употребления. Биологическая доступность лекарства – около 20%. Системная экспозиция растет с коррекцией дозировки.

Регулярное применение на особенности усвоения влияния не оказывает. С кровяными белками статин может связываться на 90%.

Поглощается он в печени – главном органе, вырабатывающем холестерол. Лекарство способно преодолевать плаценту. В печени проходит незначительную биотрансформацию (до 10%), для изоферментов цитохрома Р450 оно служит субстратом.

На 90% циркуляцию ГМГ-КоА-редуктазы угнетает Розувастатин, остатки ингибируют его метаболиты. 10% Розувастатина выводят почки, остальное – кишечник. Фармакокинетика медикамента не зависит от возраста и пола.

Терапевтический эффект от статина можно ожидать на седьмой день после начала курса. Максимальный результат проявляется к концу второй недели регулярного применения.

Форма выпуска, цена, состав

Активно действующее вещество препарата – розувастатин. В качестве дополнительных ингредиентов используют микрокристаллическую целлюлозу, моногидратлактозы, магния стеарат, натрия кроскармеллозу.

Для оболочки использовали макроголу, гипромеллозу, тальк, титановый диоксид, красный оксид.

Выпускают медикамент в форме овальных выпуклых таблеток с насечкой, закрытых розовой пленкой. В упаковке может быть разное их количество с различной дозировкой: 10 мг, 20 мг, 40 мг по 10, 30, 60 и 90 таблеток в коробке.

На Розукард цена в интернет-магазинах зависит от массы таблеток и их количества в коробке:

  1. Блистеры Розукарда 30 шт. по 10 мг – цена 550 руб.
  2. Упаковка Розувастатина 90 шт. по 10 мг – цена 1540 руб.
  3. Розукард, расфасованный по 30 шт. по 20 мг – цена 860 руб.
  4. Пластины статина №60 по 10 мг – стоимость 1059 руб.
  5. Коробка медикамента №30 по 10 мг Zentiva A.C. – за 735 руб.

Розукард инструкция по применению рекомендует хранить не более 24 месяцев: в заводской коробке, в защищенном от детского внимания месте, при комнатной температуре (до 25°). Лекарство с истекшим сроком годности не применять.

Для кого предназначен Розукард

Если немедикаментозных (похудение, физическая активность) методов коррекции холестерола недостаточно, или они больным не показаны, назначают Розувастатин.

Препарат дополняет противолипидную диету при:

  • Петерозиготной гиперхолестеринемии;
  • Гиперхолестеринемии смешанной или первичной;
  • Гипертриглицеридемии 4 типа;
  • Атеросклерозе – для сокращения темпов прогрессирования.

В качестве профилактических мер от инсульта, инфаркта, других осложнений патологий сердца и сосудов статин назначают больным с ИБС или с предрасположенностью к стенокардии.

Таблетки Розукард: инструкция по применению

Таблетку надо выпить целой и запить лекарство водой. Эффективность препарата не связана со временем его приема. На момент назначения курса больной должен быть на гиполипидемической диете, рацион питания продуктами с низким процентом «вредного» холестерина сохраняют на весь курс.

Минимальная доза, которую назначают в начале курса, — Ѕ или 1 целая таблетка массой 10 мг ежедневно. Определяясь с дозировкой, учитывают уровень холестерола у конкретного пациента. В зависимости от цели лечения и ответа больного на предлагаемую терапию, руководствуются предложенными рекомендациями.

Постепенно, в течение месяца дозировку увеличивают (при необходимости).

Максимальную норму (4 таблетки) назначают только больным из группы риска – с тяжелыми осложнениями сердечной недостаточности и запущенной гиперхолестеринемией, если прием Розукарда в обычной дозе (до 20 мг/сут.) не обеспечил ожидаемых результатов.

Некоторым категориям пациентов требуются особые условия:

  • При печеночных патологиях до 7 баллов (шкала Чайлд-Пью) изменять дозировку статина не надо.
  • При легкой форме почечной недостаточности лечение Розукардом инструкция рекомендует начинать с половины таблетки (5г). Если патология тяжелая, прием препарат не рекомендован. При средней степени заболевания не назначают максимальную дозу.
  • При склонности к миопатии также не назначают 4 таблетки. Если прописаны 1 или 2 таблетки, начинать надо с половинки.
  • Не все представители разных этнических групп одинаково переносят медикамент: при выборе Розувастатина для лиц монголоидного типа начинают с Ѕ таблетки. Максимальная доза – 2 шт./сут., если Розукард сочетают с приемом Гемфиброзила – только одна таблетка.

Кому противопоказан Розувастатин

Кроме аллергии на отдельные компоненты Розукарда, список противопоказаний дополняют: печеночная и почечная недостаточность, беременность, миопатия, лечение Циклоспорином.

Употребление Розувастатина лицами с нарушенной толерантностью к глюкозе грозит появлением признаков сахарного диабета, поэтому до начала курса стоит сопоставить риск и степень ожидаемого терапевтического эффекта. Лечение должно проводиться только в стационаре, под постоянным медицинским контролем.

Если имеется общее недомогание, судороги, боли в мышцах, слабость, связанная с гипертермией, доктору надо сообщить об этом до начала курса. Прописывают статин в таких ситуациях на основе данных лабораторных исследований.

Ограничения при беременности

При беременности и лактации лекарство не назначают. Пациентки репродуктивного возраста могут применять этот вид статинов только при поддержке подходящих противозачаточных средств. Женщин надо информировать о потенциальном вреде для ребенка.

Холестерол и его производные – важное условие полноценного развития плода, угнетение Розукардом ГМГ-КоА-редуктазы ставит под сомнение полезность его использования для беременных.

Если выявлена беременность, статин надо отменить или заменить безопасным аналогом.

Если необходимо применять Розувастатин в период кормления, для защиты ребенка от нежелательных последствий решается вопрос о прекращении лактации. Детям до 18 лет статины также не назначают.

Передозировка

Фармакокинетические возможности препарата от передозировки не изменяются. Специальных рекомендаций по устранению последствий передозировки нет.

Терапевтические мероприятия – симптоматические, для поддержки. Важно мониторить реакцию печени и показатели КФК. Гемодиализ в таких ситуациях неэффективен.

Смертельные пары – какие лекарства нельзя сочетать с Розукардом

В Европе любой препарат рекламируют свободно, но приобрести его можно только по рецепту врача. У нас реклама лекарств запрещена, в то же время медикаменты в аптеках продаются свободно.

Опасность такой доступности, прежде всего, в том, что самолечение не учитывает противопоказаний, побочных последствий и сочетаемости препаратов.

Результаты клинических наблюдений взаимодействия медикаментов и Розукарда удобно сравнивать в таблице.

Вид и дозировка медикаментов

Изменения AUC Розукарда

Атазанавир 300 мг / Ритонавир 100 мг 1 р./сут., 8 дн. 10 мг, 1 р. ↑ 3,1 р. Циклоспорин от 75 мг 2 р./сут. до 200 мг 2 р./сут., 6 мес. 10 мг 1 р./сут., 10 дн .↑ 7,1 р. Лопинавир 400 мг / Ритонавир 100 мг 2 р./сут., 17 дн. 20 мг 1 р./сут., 7 дн. ↑ 2,1 р. Симепривир 150 мг 1 р./сут., 7 дн. 10 мг, 1 р. ↑ 2,8 р. Елтромбопак 75 мг 1 р./сут., 5 дн. 10 мг, 1 р. ↑ 1,6 р. Гемфиброзил 600 мг 2 р./сут., 7 дней 80 мг, 1 р. ↑ 1,9 р. Типранавир 500 мг / Ритонавир 200 мг 2 р./сут., 11 дн. 10 мг, 1 р. ↑ 1,4 р. Дарунавир 600 мг / Ритонавир 100 мг 2 р./сут., 7 дн. 10 мг 1 р./сут., 7 дн. ↑ 1,5 р. Итраконазол 200 мг 1 р./сут., 5 дн. 10 мг, 1 р. ↑ 1,4 р. Дронедарон 400 мг 2 р./сут. нет данных ↑ 1,2 р. Фозампренавир 700 мг / Ритонавир 100 мг 2 р./сут., 8 дн. 10 мг, 1 р. ↑ 1,4 р. Алеглитазар 0,3 мг, 7 дн. 40 мг, 7 дн. ↔ Эзетимиб 10 мг 1 р./сут., 14 дн. 10 мг 1 р./сут., 14 дн. ↔ Фенофибрат 67 мг 3 р./сут., 7 дн. 10 мг, 7 дней ↔ Силимарин 140 мг 3 р./сут., 5 дн. 10 мг, 1р. ↔ Кетоконазол 200 мг 2 р./сут., 7 дн. 80 мг, 1 р. ↔ Рифампицин 450 мг 1 р./сут., 7 дн. 20 мг, 1 р. ↔ Эритромицин 500 мг 4 р./ в сут., 7 дн. 80 мг, 1 р. ↓ 20% Флуконазол 200 мг 1 р./сут., 11 дн. 80 мг, 1 р. ↔ Байкалин 50 мг 3 р./сут., 14 дн. 20 мг, 1 р. ↓ 47%

Сведения, указанные в виде кратности, надо понимать как отношение между результатами употребления Розукарда в комплексной терапии и отдельно. Информация, указанная в виде процентного соотношения, — это процентная разность показателей при раздельном использовании медикаментов.

Больным, употребляющим параллельно препараты-ингибиторы витамина К (типа Варфарина), необходимо мониторить МНО, так как надо курса или корректировка дозы Розукарда провоцирует рост МНО, так же как его отмена обеспечивает обратный эффект.

Параллельное употребление статина и антацидов, в составе которых есть люминий и оксид магния, уменьшает уровень Розукарда вдвое. Употребление антацидов и статина с интервалом в 2 часа ослабляет негативное воздействие.

Сочетание средства с пероральными контрацептивами опасно существенным ростом показателей AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела. При назначении противозачаточных средств этот фактор надо учитывать.

Данных о результатах сочетания гормонозаместительного лечения и приема статина нет, но эффект, аналогичный предыдущему, возможен.

При сочетании таблеток Розукард с ингибиторами протеазы зафиксировано многократный рост показателей AUC0-24 и Cmax, носителям вируса ВИЧ такой комплекс противопоказан.

Мнение профессора Е. Малышевой о сочетаемости статинов с другими лекарствами – на этом ролике

Читайте также:  Вред сахарозаменителей для человека

Побочные последствия

Нежелательные последствия, которые могут наблюдаться при использовании Розукарда, как правило, носят временный и легкий характер.
ВОЗ классифицирует их частоте:

    Часто (? 0,01 и

Частота не установлена

Система кровообращения Тромбо-

цитопения

Эндокринные отклонения Сахарный диабет Иммунитет Головные боли, нарушение координации Депрессив-ные расстройства ЦНС Полиней-ропатия, ухудше-ние памяти Нейропатия,

Ухудшение качества сна

Психические отклонения Гипер-

чувстви-тельност ь, ангионевро-чески й отек

ЖКТ Диспептические расстройства, изменение ритма дефекации Панкреа-тит Расстройства стула Органы дыхания Приступы кашля, затруднен-ное дыхание Пищеваритель-ная система Рост показате-лей печеноч-ных трансами-наз Гепатит Эпидермис Зуд, высыпа- ния, крапив-ница Синдром Стивенса-Джонсон а, эпидермаль-ный некролиз Скелетная мускулатура Миалгия Миопатия Артрал-гия Разрыв сухожилий,

некротизую-щая миопатия

Репродуктивная система Гинекомастия Почки и мочевыделительны е органы Гемату-рия Отклонения общего характера Астения Отечность

На частоту проявления побочных последствий влияют различные факторы риска: показатель сахара на голодный желудок (до 5,6 ммоль/л), ИМТ (свыше 30 кг/ м), высокий уровень триглицерола, гипертония в анамнезе.

Аналоги Розукарда

При назначении Розукарда многие пациенты зрелого возраста интересуются, есть ли аналоги дешевле, так как этот вид статинов не всем доступен по цене.

Аналогов типа Крестора, у которых такое же действующее вещество, немало, например, Розувастатин Канон производства компании Канонфарма, Розувастатин СЗ от фирмы Северная звезда. Это российские аналоги, самые доступные по цене.

Известный кардиолог, постоянный участник телепередач, отговаривает своих пациентов принимать лекарства, которые производят Индия и страны СНГ: « Мелом лечить нельзя – ни бедных, ни богатых.

Есть приличные восточно-европейские дженерики: Мертенил, Роксера, Розукард от Zentiva.» О других для

Розукарда аналогах (Акорте, Розарте, Розикорте, Розистарке, Розулипе, Тевасторе) можно узнать из видео

Розукард: отзывы экспертов и пациентов

Розукард отзывы у большинства врачей и потребителей получил положительные, его прием сопровождается улучшением самочувствия и клинических данных.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 40 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество – розувастатин 40 мг (в виде

розувастатина кальция 41,60 мг);

вспомогательные вещества, сердцевина: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/5, титана диоксид E171, макрогол 6000, тальк, железа (III) оксид красный Е172.

Описание

Таблетки овальной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемические препараты. ГМГ-КоА редуктазы ингибиторы. Розувастатин.

Код АТХ С10АА07

Фармакологические свойства

Максимальные концентрации розувастатина в плазме достигаются примерно через 5 часов после перорального приема. Абсолютная биодоступность составляет примерно 20%.

Розувастатин в большом количестве поглощается печенью, которая является первичным местом синтеза холестерина и клиренса LDL-C. Объем распределения розувастатина составляет примерно 134 л. Примерно 90% розувастатина связаны с протеинами плазмы, в основном с альбумином.

Розувастатин подвергается внутреннему метаболизму (примерно 10%). Исследования метаболизма in vitro с использованием человеческих гепатоцитов указывают на то, что розувастатин является слабым веществом для метаболизма, основанного на цитохроме Р450. CYP2C9 был основным вовлеченным изоферментом, 2С19, 3А4 и 2D6 были вовлечены в меньшей степени. Основные выявленные метаболиты являются метаболиты N-десметила и лактона. Метаболит N-десметила примерно на 50% активнее, чем розувастатин, тогда как лактон является клинически неактивной. На долю розувастатина приходится более 90% активности циркулирующего ингибитора редуктазы ГМГ-КоА.

Примерно 90% дозы розувастатина выделяется в неизмененном виде вместе со стулом (и состоят из поглощенного и непоглощенного активного вещества), а остальная часть выделяется вместе с мочой (частично-в неизмененном виде). Период выведения препарата из плазмы составляет 19 часов. Период выделения препарата из организма не увеличивается при увеличении дозы. Средний геометрический клиренс плазмы составляет примерно 50 литров в час (коэффициент вариации 21,7%). Как и при приеме прочих ингибиторов редуктазы ГМГ-КоА, всасывание розувастатина печенью вовлекает в процесс мембранный транспортер ОАТР-С. Этот транспортер важен для процесса выведения розувастатина печенью.

Системное действие розувастатина возрастает пропорционально дозе. В фармакокинетических параметрах после приема нескольких суточных доз изменения отсутствуют.

РОЗУКАРД® является селективным и конкурентоспособным ингибитором редуктазы ГМГ-КоА, фермента, ограничивающего скорость, который преобразует 3-гидрокси-3-метилглутариловый кофермент А в мевалонат, предшественник холестерина. Первичным местом действия РОЗУКАРД®а является печень, целевой орган для снижения холестерина.

РОЗУКАРД® увеличивает количество печеночных LDL рецепторов на клеточной поверхности, повышая усвоение и катаболизм LDL, и подавляет печеночный синтез VLDL, тем самым снижает общее количество холестерина VLDL и LDL.

РОЗУКАРД® снижает повышенный уровень общего, LDL-холестерина и триглицеридов, и увеличивает уровень HDL-холестерина. Он также снижает ApoB, не-HDL-C, VLDL-C, VLDL-TG и увеличивает ApoA-I. РОЗУКАРД® также снижает коэффициенты LDL-C/HDL-C, общий C/HDL-C и не-HDL-C/HDL-C, а также ApoB/ApoA-I.

Терапевтический эффект появляется через неделю после начала лечения, и 90% максимальной реакции наблюдаются через 2 недели. Максимальная реакция обычно наступает через 4 недели, и сохраняется в последующее время.

РОЗУКАРД® эффективен для лечения взрослых, страдающих гиперхолестеринемией, в сочетании гипертриглицеридемией или без нее, независимо от расы, пола или возраста, а также в специфических популяциях, как диабетики или пациенты с наследственной гиперхолестеринемией.

Показания к применению

— первичная гиперхолестеринемия (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная дислипидемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными

— семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез), или в случаях, когда подобная терапия не подходит пациенту

— профилактика сердечно-сосудистых осложнений у взрослых пациентов с повышенным риском развития атеросклеротического сердечно-сосудистого заболевания в качестве вспомогательной терапии.

Способ применения и дозы

Перед началом лечения пациент должен перейти на стандартную гиполипидемическую диету, поддерживаемую на протяжении всего периода лечении. Доза должна быть определена индивидуально в соответствии с целью терапии и реакцией пациента.

РОЗУКАРД® можно принимать в любое время суток, вместе с едой или натощак.

Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг или 10 мг перорально один раз в день для пациентов, не принимающих статины или перешедших с другого ингибитора ГМГ-КоА редуктазы. Прием дозы в 5 мг в день можно получить путем разделения таблетки в 10 мг вдоль по разделительной линии.

Выбор начальной дозы должен учитывать индивидуальный уровень холестерина у пациента и риска сердечно-сосудистых заболеваний, а также потенциальный риск отрицательных реакций. Через 4 недели, если потребуется, дозу можно подкорректировать. С учетом увеличения побочных реакций при приеме дозы в 40 мг по сравнению с более низкими дозами, конечное титрование до максимальной дозы в 40 мг должно быть рассмотрено только через другие 4 недели лечения и только у пациентов с высокой гиперхолестеринемией и с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний (в частности, у пациентов с наследственной гиперхолестеринемией), которые не достигают цели лечения с дозой в 20 мг, и которые будут находиться под медицинским наблюдением. При приеме дозы в 40 мг рекомендуется наблюдение специалиста.

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний

Для снижения риска сердечно-сосудистых заболеваний рекомендуемая доза составляет 20 мг ежедневно.

РОЗУКАРД® 40 мг не подходит для пациентов детского возраста.

Прием препарата людьми пожилого возраста

Пациентам в возрасте старше 70 лет рекомендуется начальная доза в 5 мг. По причине возраста коррекция дозы не требуется.

Дозировка для пациентов с нарушением почечной функции

Для пациентов с легким или умеренным нарушением почечной функции коррекция дозы не требуется. Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг для пациентов с умеренным нарушением почечной функции (клиренс креатинина

Побочные действия

Часто (> 1/100, 30 кг/м2, повышенное содержание триглицеридов, гипертензия в анамнезе)

— головная боль, головокружение

— тошнота, боли в животе, запор

Не часто(> 1/1000, 1/10 000,

Противопоказания

— повышенная чувствительность к розувастатину или любому из

— заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение

сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности

трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с верхней

— одновременный приём циклоспорина

— беременность, период лактации, отсутствие адекватных методов

— предрасположенность к развитию миотоксических осложнений

— наследственная непереносимость галактозы, лактазная

недостаточность или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы

— почечная недостаточность средней степени тяжести (клиренс креатинина

-индивидуальные или наследственные мышечные нарушения

— состояния, которые могут приводить к повышению плазменной

— одновременный приём фибратов

— пациенты азиатской расы

— мышечные заболевания в анамнезе

— миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ –КоА –

редуктазы или фибратов в анамнезе

Лекарственные взаимодействия

Циклоспорин: совместное применение приводит к повышению концентрации Розукарда® в плазме крови в 7 раз. Не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина.

Антагонисты витамина К: как и в случае с прочими ингибиторами редуктазы HMC-CoA, начало лечения или титрование повышением дозы розувастатина у пациентов, одновременно принимающих антагонисты витамина К (напр., варфарин или другой кумариновый антикоагулянт), может вызвать увеличение международного нормализованного отношения (МНО). Прекращение или титрование с понижением дозы розувастатина может привести к снижению МНО. В таких случаях, желателен соответствующий мониторинг МНО.

Читайте также:  Родинка на члене примета

Гемфиброзил и прочие липидоснижающие препараты: одновременный прием розувастатина и гемфиброзила привел к двукратному увеличению Смакс розувастатина и AUC. На основании данных из специфических исследований взаимодействия, никакого важного фармакокинетического взаимодействия с фенофибратом не получено, тем не менее, возможны фармакодинамическое взаимодействие. Гемфиброзил, фенофибрат, прочие фибраты и ниацин (никотиновая кислота) в дозе, снижающие уровень липидов (> или равные 1г/день) увеличивают риск миопатии при одновременном приеме с ингибиторами редуктазы ГМГ-КоА, вероятно, из-за того, что они могут вызвать миопатию, если принимать их самостоятельно. Доза в 40 мг противопоказана при одновременном приеме фибрата. Такие пациенты должны начать лечение с дозы в 5 мг.

Эзетимиб: Одновременный прием розувастатина и эзетимиба не вызывал изменений в AUC или в Смакс для обоих лекарств. Тем не менее, фармакодинамическое взаимодействие, в отношении побочных эффектов, между розувастатином и эзетимибом нельзя исключить.

Ингибиторы протеазы: несмотря на то, что точный механизм взаимодействия неизвестен, одновременный прием ингибитора протеазы может значительно увеличить действие розувастатина. Следовательно, одновременный прием розувастатина пациентами с ВИЧ, которые принимают ингибиторы протеазы, не рекомендуется.

Антациды: одновременный прием розувастатина с суспензией антацида, содержащей алюминий и гидроксид магния, привел к увеличению концентрации розувастатина в плазме примерно на 50%. Это действие смягчалось при приеме антацида через 2 часа после розувастатина.

Эритромицин: одновременный прием розувастатина и эритромицина привел к увеличению AUC(0-t) на 20% и к снижению Cмакс розувастатина на 30%. Это взаимодействие может являться результатом увеличения количества сокращений кишечника, вызванного эритромицином.

Пероральные контрацептивы/гормонозамещающая терапия (HRT): одновременный прием розувастатина и перорального контрацептива вызвал увеличение AUC этинил эстрадиола и норгестрела на 26% и 34% соответственно. Эти увеличенные уровни в плазме должны учитываться при выборе доз перорального контрацептива. Фармакокинетические данные о женщинах, одновременно принимающих розувастатин и гормонозамещающие препараты, отсутствуют, и, следовательно, схожее действие исключить нельзя. Тем не менее, комбинация препаратов широко применялась женщинами в клинических исследованиях, и хорошо ими переносилась.

Ферменты цитохрома Р450: результаты исследований in vitro и in vivo показывают, что розувастатин не является ингибитором или индуктором изоферментов цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этих изоферментов. Между розувастатином и флуконазолом (ингибитор CYP2С9 и CYP3А4) или кетоконазолом (ингибитор CYP2А6 и CYP3А4) никаких клинически значимых взаимодействий не наблюдалось. Одновременный прием итраконазола (ингибитор CYP3А4) и розувастатина привел к увеличению AUC розувастатина на 28%. Это небольшое увеличение не носит клинически значимого характера. Следовательно, лекарственные взаимодействия, связанные с метаболизмом, опосредованным цитохромом Р450, не ожидаются.

На основании данных специфических исследований взаимодействий, клинически значимого взаимодействия препарата с дигоксином не ожидается.

Особые указания

Влияние на почки

Протеинурия, выявляемая при анализе в большинстве случаев, имеют тубулярную природу, и была выявлена у пациентов, принимавших более высокие дозы розувастатина, в частности, 40 мг, и в большинстве случаев имела переходный или преходящий характер.

Протеинурия не является показателем острого или прогрессирующего почечного заболевания. Серьезные нарушения почечной функции чаще встречаются при приеме дозы в 40 мг. Оценка почечной функции должна учитываться во время стандартного периода наблюдения за пациентами, которые принимали препарат в дозах по 40 мг.

Влияние на скелетные мышцы, напр., миалгия, миопатия и, в редких случаях, рабдомиолиз наблюдались у всех пациентов, независимо от дозы, и в частности, при дозах > 20 мг. Очень редкие случаи рабдомиолиза были отмечены при приеме эзетимиба в комбинации с ингибиторами редуктазы ГМГ-КоА. Нельзя исключать фармакодинамическое взаимодействие, и нужно проявлять осторожность при комбинированном приеме препаратов. Как и прочие ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА, число случаев рабдомиолиз в связи с приемом розувастатина было выше при дозах в 40 мг.

Креатинкиназу (КК) нельзя измерять после интенсивной физической нагрузки или в присутствии вероятной альтернативной причины увеличения КК, которая может помешать правильной интерпретации результата. Если уровни КК значительно увеличены в начале (> 5xULN), в течение 5-7 дней нужно провести повторный анализ. Если повторный анализ подтверждает начальный уровень КК >5xULN, лечение начинать нельзя.

Розувастатин, как и другие ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА, нужно с осторожностью прописывать пациентам, у которых имеют факторы предрасположенности к миопатии/острому некрозу скелетных мышц. Эти факторы включают

— нарушение почечной функции,

— индивидуальные или наследственные мышечные нарушения,

— имевшая место в истории болезни мышечная токсичность с другим ингибитором редуктазы ГМГ-КоА или фибратом,

— возраст страше 70 лет,

— случаи, когда может наблюдаться увеличение уровней в плазме,

— одновременный прием фибратов.

У этих пациентов риск от лечения должен быть сопоставлен с возможной пользой, и рекомендуется клинический мониторинг. Если уровни КК значительно увеличены в исходной точке (>5xULN), лечение начинать нельзя.

Во время лечения

Необходимо просить пациентов, чтобы они информировали, если они будут испытывать необъяснимую боль в мышцах, слабость или судороги, в частности, в сопровождении недомогания или лихорадки. У этих пациентов должны быть измерены уровни КК. Лечение должно быть прервано, если уровни КК значительно увеличены (>5xULN), или если мышечные симптомы носят серьезный характер, и вызывают ежедневно чувство дискомфорта (даже если уровни СК

Передозировка

Симптомы — усиление побочных эффектов препарата.

Лечение — симптоматическое и поддерживающие мероприятия. Необходим контроль функции печени и уровня КФК. Маловероятно, что гемодиализ будет эффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С в оригинальной упаковке, в защищенном от света и влаги месте.

Розукард – это торговое название, медики же чаще предпочитают все препараты на основе розувастатина кальция именовать розувастатином. Но сам пациент, приобретая в аптеке данное фарм-средство, должен покупать именно то, что выписал ему врач. Специалист может предложить больному выбор: ведь многие лекарства-аналоги различаются по цене.

Как правило, зависит разбежка в цене от решения производителя и наценки: например, немецкое и отечественное лекарство вряд ли будут стоить одинаково. В некоторых случаях уместно говорить о более предпочтительном вспомогательном составе, а также о так называемой степени очистки.

Розукард: досье

Этот аптечный продукт относится к гиполипидимическим средствам – это значит, что препарат снижает определенные фракции липидов. Более привычное название данной группы – статины. Это ингибиторы синтеза холестерина: того самого компонента, повышения которого боятся многие пациенты. На сегодняшний день они являются наиболее надежными и эффективными средствами для коррекции гиперлипидемии. Лекарства относительно молоды: первый статин синтезирован чуть более 30 лет назад.

Активно используют Розукард в лечении и предупреждении болезней сердечно-сосудистого профиля, атеросклероза и не только. Относится лекарство к статинам четвертого поколения, его эффект выраженный, но мягкий. Побочные действия Розукарда, согласно инструкции, минимальны.

Выпускают медикамент в таблетированном виде, в альтернативных дозировках: Розукард 10 мг, Розукард 20 мг, Розукард 40 мг. В мг обозначается количество действующего вещества, т.е. розувастатина кальция. Внешне же все таблетки выглядят одинаково – продолговатой формы, бледно-розовые, имеющие поперечное деление.

Розукард по цене относится к лекарствам доступным, но все же не самым дешевым: стоимость зависит от количества порций в упаковке. За блистер с 30 таблетками в минимальной дозировке придется заплатить около 500-600 рублей, за пластинку в 60 таблеток нужно отдать около 1000 рублей.

А вот если вам прописали Розукард в максимальной дозировке, и вы хотите купить таблетки сразу на два месяца (60 штук), то цена разнится от 2300 до 3000 руб. и даже больше. Следите за предложениями аптек, скидками и дисконтными программами. Почти всегда статины принимают долго, большими курсами, и любая экономия для большинства пациентов уместна.

Сравнение с аналогами

Даже структурных аналогов у Розукарда достаточно, а если выбирать альтернативу по принципу действия, пациент точно не стеснен в выборе. Например, часто с Розукардом упоминается аналог Крестор: оба лекарства имеют в формуле один и тот же действующий компонент. При этом Крестор обойдется дороже своего аналога.

Розувастатин, наоборот, стоит дешевле. А вот импортная Роксера обходится дорого – цена доходит до 5000 руб.

Состав Розукарда

Формула статина состоит из базового вещества и формообразующих ингредиентов, которые формируют и оболочку-пленку. Именно они защищают целостность таблетки и организуют оптимальную связь розувастатина с плазменными белками крови.

Читайте также:  Язвы на крайней плоти фото

Помимо основного вещества, формула Розукарда представлена:

  1. Моногидратом лактозы;
  2. Целлюлозой;
  3. Гипромеллозой;
  4. Макроголом-6000;
  5. Стеаратом магния;
  6. Коллоидным диоксидом Si и т.д.

Розувастатин блокирует определенный фермент, который определяет преобразование ГМГ-КоА в мевалонат, являющийся основой будущего холестерола. Базовое вещество вызывает рост количественного состава рецепторов гепатоцитов: эти клетки захватывают ЛПНП, помогают их катаболизму.

Действие лекарства

Благодаря Розукарду, в организме больного снижается концентрация «плохих», растет содержание «хороших» фракций – они и содействуют деструкции отложений холестерина на сосудистых стенках.

Биохимический эффект наблюдается уже через неделю приема Розукарда, но максимального действия стоит ожидать через 2-3 недели (как минимум) после начала терапии. И на 27-31 день, согласно исследованиям, устанавливается постоянный синтез холестерола, наблюдается нормализация всех его фракций.

Фармакокинетика средства:

  • Не зависит от возраста и половой принадлежности;
  • С белками плазмы связывается компонент через 5-6 часов, после того, как таблетка оказывается в ЖКТ больного;
  • Абсолютная биодоступность в пределах 20%;
  • Связь с фракцией альбумина – около 90%;
  • Метаболизм локализован в печени, там происходит биологическая трансформация большинства статинов.

Почему именно печень находится, образно говоря, в поле действия статинов? Все потому, что продукция холестерола осуществляется именно в гепатоцитах. И основные метаболиты тоже вырабатываются здесь, они составляют порядка 10% активности средства.

Период элиминации достигает 19 часов, к дозировке лекарства он не привязан. Состав выходит из организма с мочой, через кишечник эвакуируется незначительное количество лекарства.

Внимание! Медпрепарат способен проходить определенные биологические барьеры, потому прием его в периоды гестации и лактации категорически воспрещен. Лекарство может негативно повлиять на рост и развитие малыша. Лишь в единичных случаях применение возможно, но обычно врачи находят более безопасную альтернативу.

В каких случаях показан

Розукард, применение которого должно быть назначено исключительно врачом, имеет конкретно очерченные показания и такой же перечень противопоказаний.

Так, принимают это лекарство при:

  1. Первично генетически сформированной, наследственной форме гиперхолестеринемии;
  2. Комплексной терапии гиперхолестеринемии (совместно с диет-питанием), а также на фоне не обладающей прогнозируемым эффектом гиполипидемической терапии;
  3. Назначенном предупреждении патологии СС-профиля (сердце и сосуды), но без признаков ишемии главного органа – исключительно в качестве вспомогательного медикамента;
  4. Повышенном содержании С-реактивного белка, что сочетается с никотиновой зависимостью;
  5. Профилактике и лечении атеросклероза.

Последний пункт в этом перечне – пожалуй, один из самых частых запросов на лекарство. Статины действительно чаще используются именно как средства, блокирующие прогрессирование атеросклеротического поражения сосудов, предупреждающие его.

Атеросклерозом, стоит напомнить, именуют вариабельную комбинацию измененной интимы артерии, что включает и скопление липидов, и накопление сложных углеводов, ЛП, фиброзной ткани, а также кальцификацию и другие деформации медины сосудистой стенки.

Кому нельзя принимать Розукард

Самолечение опасно не только тем, что люди могут превышать дозировку, лечиться без эффекта, но и бесконтрольностью в отношении возможных противопоказаний.

Отмена препарата нужна, если у больного имеются:

  • Индивидуальная непереносимость любого ингредиента формулы, либо аллергическая реакция любой выраженности на всякий элемент состава;
  • Нарушения клубочковой фильтрации, а также клиренс выделительной системы;
  • Гемодиализ;
  • Сбои по части гепатобилиарной системы;

  • Мышечные судороги, а также фасцикуляции (либо с расстройством неврологического спектра, либо без такового);
  • Миопатии разного происхождения;
  • Алкоголизм;
  • Нарушения, связанные с индивидуальным восприятием лактозы/лактазы;
  • Гипотиреоз и другие патологии щитовидной железы.

Не назначают медикамент детям и подросткам, ведь убедительных данных о безопасности этого лекарства для них нет.

Правила терапии

У Розукарда инструкция по применению довольно подробная, и этот вкладыш в упаковке каждый пациент обязательно должен развернуть. Убедитесь, что все рекомендации врача вы поняли правильно, еще раз пройдитесь по списку противопоказаний. Непременно загляните в перечень возможных негативных реакций – если нечто подобное после приема лекарства появится и у вас, об этом без промедлений следует сообщить доктору.

Правила лечения стандартны:

  1. Таблетку не нужно измельчать, растворять в воде и проводить с ней прочие манипуляции. Она пьется целиком, разжевывать ее не следует. Если будете раскусывать пилюли, повредите защитную оболочку. Запивайте большим количеством воды.
  2. Прием таблетки не привязан строго ко времени суток, но, тем не менее, больной должен выбрать время приема. Например: утром, после завтрака. И менять график не нужно.
  3. Действие вещества не зависит и от желудочной секреции – то есть пить таблетки можно и до еды, и после, и в промежутке между приемами пищи.
  4. 4.Стартовую дозу специалист назначает, исходя из степени гиперхолестеринемии. Прием связан с регулярным контролем биохимических маркеров крови. Если форма болезни неосложненная, или же таблетки пьют профилактически, начальной дозировкой будут 5-10 мг в сутки.
  5. Некоторые специалисты считают, что статины оптимально пить вечером, ведь биологический синтез холестерина приходится на время сна. Начальную дозу повышают через четыре недели регулярного приема (не раньше), если желаемого уровня холестерина терапия не показала.

Побочные реакции

Обычно негативные реакции у статинов проявляются незначительно, они фиксируются при индивидуальной сверхчувствительности пациента на состав, или при передозировке.

Перечень возможных побочных явлений:

  • ЦНС. Головные боли – часто (возможно – миалгиеобразные), головокружения. Не исключена бессонница, разной выраженности галлюцинации, снижение интеллектуальных функций, сбои памяти (и оперативной, и долгосрочной), депрессивные расстройства.
  • Кровеносная система. Не исключена тромбоцитопения.

  • Пищеварительная система. Чаще всего негативные реакции проявляются запором, тошнотой, абдоминальными болями в районе пупка, метеоризмом, рвотой, диареей, воспалительными реакциями со стороны поджелудочной, стеатореей.
  • Печень. Есть вероятность транзиторных скачков печеночных трансфераз, развития гепатита, иктеричности кожи с сопровождением зуда.
  • Дыхательная система. Реакции могут быть выражены неинфекционной природы кашлем, нарушением дыхательного ритма, ночными апноэ.
  • Иммунная система. Возможны аллергические высыпания (крапивница), а также ангионевротический отек Квинке.
  • Опорно-двигательный аппарат. Есть риск миалгии, миозита, а также рабдомиолиза (как с нарушением почечной функции, так и без него).
  • Выделительная. В моче может быть обнаружен белок либо скрытые эритроциты, не исключено развитие инфекций путей мочевыведения, а также скрытая гематурия.
  • Другие. Есть небольшая вероятность развития гинекомастии, астении, а также отеков различной локализации.

Если пациент случайно (а тем более, если преднамеренно) употребил избыточную дозу лекарства, срочно проводится биохимическое исследование крови. Но даже сильное превышение дозы никак не скажется на эффективности, а вот ухудшить состояние может. Поэтому пациенты должны понимать – две, а то и три таблетки вместо одной не будут более эффективны, но побочных реакций при такой самокоррекции дозы можно дождаться с большой вероятностью.

О лекарстве в максимальной дозировке

Так как при приеме средства в дозировке 40 мг возрастает угроза развития негативных реакций, окончательное титрование такой дозы рекомендовано проводить только относительно больных с тяжкой формой гиперхолестеринемии и высокой угрозой сердечно-сосудистых осложнений. Это касается пациентов с генетически обусловленной патологией, которым доза 20 мг не дает нужного эффекта.

Медики тщательно наблюдают пациентов, которые лечатся максимальными дозами статинов. Высокие дозировки не назначаются при болезнях печени в анамнезе, либо назначаются с осторожностью при легкой почечной недостаточности, низком кровяном давлении, серьезных хирургических манипуляциях, тяжких эндокринных и электролитных сбоях. Также осторожности требуют неконтролируемые судороги и возраст больного 65+ .

О лекарственном взаимодействии

Другие сочетания:

  1. Циклоспорин + розувастатин. Компоненты циклоспорина усиливают воздействие активного компонента.
  2. Эритромицин + розувастатин. Первый ингредиент понижает эффективность второго.
  3. Антагонисты витамина К + розувастатин. Начало лечения Розукардом, а также повышение его дозировки приводит к увеличению МНО (международное нормализованное отношение, один из показателей коагулограммы). Если лечение отменить, норму снизить, то МНО нормализуется.
  4. Оральные контрацептивы + розувастатин. Они влияют на показатели AUC норгестрела и этинилэстрадиола.

Гемфиброзил повышает эффективность статина. При сочетании с ингибиторами протеазы ВИЧ серьезно возрастает эффективность базового ингредиента, потому комбинированный прием не показан.

Важные замечания

Во время терапии, в период, когда планируется либо остается возможной коррекция дозы, каждые 2-4 недели больной должен проходить контроль липидного профиля. Еще до назначения медпрепарата, а также через три месяца после него нужно выявлять маркеры функции печени.

Если появились непривычные мышечные боли, сильная мышечная слабость, спазмы, к врачу нужно обращаться без промедлений. Регулярный мониторинг биохимических данных показан пациентам из категории риска по развитию сахарного диабета.

В ходе лечения не исключены головокружения, что должны знать пациенты-водители.

Розукард: отзывы пользователей

Относительно Розукарда, инструкция, цена и отзывы – это самые интересующие пациентов сведения. Будьте осторожны, информация, полученная на форумах, в группах обсуждения может быть субъективной.

Адаптивная инструкция может расцениваться как подробный информационный материал для пациента, но не как универсальная рекомендация. Все вопросы относительно лечения, доз, режима, показаний/противопоказаний обсуждайте лично с врачом. Быть информированным хорошо, быть уверенным в правильности терапии – хорошо вдвойне.

Видео – Розукард

Комментировать
0 просмотров
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Это интересно
No Image Медицина
0 комментариев
No Image Медицина
0 комментариев
Adblock detector