No Image

Цианокобаламин побочные эффекты

СОДЕРЖАНИЕ
1 просмотров
10 марта 2020

Цены в интернет-аптеках:

Цианокобаламин – витамин В12, поливитаминный препарат.

Форма выпуска и состав

Цианокобаламин выпускают в виде раствора для инъекций 0,02% и 0,05%.

В 1 мл раствора содержится 200 или 500 мкг цианокобаламина соответственно.

В ампулах по 1 мл, в упаковке 10 ампул.

Фармакологическое действие Цианокобаламина

Согласно инструкции, Цианокобаламин оказывает на организм гемопоэтическое, метаболическое, эритропоэтическое, противоанемическое действия. Благодаря высокой биологической активности, витамин В12 принимает участие в белковом, липидном и углеводном обмене.

Применение Цианокобаламина стимулирует ткани к регенерации, приводит в норму функции печени и нервной системы, процессы кроветворения, усиливает свертываемость крови, снижает уровень холестерина в крови. В высоких дозах витамин В12 повышает активность тромбопластов и протромбина.

В организме Цианокобаламин преобразуется в активную форму витамина В12 – кобамамид – и принимает участие в процессах образования ДНК, метионина, дезоксирибозы, холина, креатина. Применение Цианокобаламина ускоряет процесс созревания эритроцитов и увеличивает их толерантность к гемолизу.

Показания к применению Цианокобаламина

По инструкции Цианокобаламин показан в следующих случаях:

  • Лечение хронической анемии, протекающей на фоне нехватки витамина В12 (болезнь Аддисона-Бирмера, алиментарная макроцитарная анемия);
  • Лечение железодефицитной, постгеморрагической, апластической анемий (в составе комплексного лечения);
  • Терапия анемий, возникающих на фоне приема лекарственных препаратов или токсических веществ.

По отзывам Цианокобаламин эффективен также при лечении:

  • Печеночной недостаточности;
  • Цирроза печени;
  • Хронического гепатита;
  • Алкогольной зависимости;
  • Радикулита;
  • Невралгий (в том числе тройничного нерва);
  • Полиневрита;
  • Длительной лихорадки;
  • Гипотрофии;
  • Болезни Дауна;
  • Бокового амиотрофического склероза;
  • Детского церебрального паралича;
  • Травм периферических нервов.

Применение Цианокобаламина эффективно при:

  • Кожных заболеваниях (атопический дерматит, псориаз, фотодерматит, герпетиформный дерматит);
  • Лучевой болезни, мигрени, спру;
  • Злокачественных новообразованиях поджелудочной железы и кишечника;
  • Длительных инфекционных болезнях;
  • Заболеваниях почек.

Способ применения и дозировка

Способы применения раствора Цианокобаламина – внутримышечно, интралюмбально, подкожно и внутривенно.

Дозировки Цианокобаламина по инструкции следующие:

  • Болезнь Аддисона-Бирмера – 100-200 мкг в сутки через день;
  • Макроцитарная анемия с симптомами невралгии – 500 мкг и более на каждое введение. Первую неделю принимают препарат ежедневно, впоследствии – раз в 5-7 дней;
  • Железодефицитные и постгеморрагические анемии – 30-100 мкг трижды в неделю;
  • Апластическая анемия – 100 мкг в сутки до наступления улучшения;
  • Алиментарная анемия у недоношенных и маленьких детей – 30 мкг в день длительностью 2 недели;
  • Патологии ЦНС и неврологические заболевания – 200-500 мкг на одну инъекцию. По мере улучшения дозировку снижают. Длительность терапии – 14 дней;
  • Травмы периферических нервов – 200-400 мкг через сутки на протяжении 1,5 месяцев;
  • Гепатиты и цирроз печени – 30-60 мкг каждый день, либо по 100 мкг через день. Длительность лечения – 1-1,5 месяца;
  • Дистрофия у детей, болезнь Дауна, детский церебральный паралич – 15-30 мкг через сутки;
  • Фуникулярный миелоз, боковой амиотрофический склероз, рассеянный склероз – 15-30 мкг в сутки с увеличением дозы до 250 мкг постепенно.

Побочные действия Цианокобаламина

Согласно отзывам, Цианокобаламин может вызывать:

  • Аллергии (преимущественно крапивницу);
  • Возбуждение;
  • Головокружение;
  • Тахикардию;
  • Головную боль;
  • Кардиалгию.

Применение высоких доз Цианокобаламина по отзывам, может привести к нарушению пуринового обмена и гиперкоагуляции.

Противопоказания

Согласно инструкции, Цианокобаламин запрещено принимать:

  • При повышенной чувствительности к его компонентам;
  • При грудном вскармливании;
  • При эритроцитозе;
  • В период беременности;
  • При тромбоэмболии;
  • При эритремии.

При злокачественных или доброкачественных опухолях, сопровождающихся нехваткой витамина В12 и мегалобластной анемией, а также при стенокардии следует соблюдать осторожность в применении препарата.

Взаимодействие с другими средствами

Цианокобаламин не совместим с рибофлавином, аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов, а также витаминами В1 и В6 в одном шприце.

Всасывание препарата снижают аминогликозиды, лекарства от эпилепсии, салицилаты, колхицин.

Не рекомендуется комбинировать витамин В12 с лекарствами, увеличивающими свертываемость крови.

Цианокобаламин усиливает аллергические реакции, вызванные применением витамина В1.

Дополнительные сведения

С осторожностью следует применять витамин В12 при стенокардии. Дозировка в данном случае не должна превышать 100 мкг на одну инъекцию.

При пероральном приеме Цианокобаламин всасывается недостаточно хорошо. Чтобы улучшить всасывание, рекомендуется принимать его одновременно с фолиевой кислотой.

Во время применения Цианокобаламина необходимо следить за картиной крови. При подозрении на эритро- или лейкоцитоз следует снизить дозу препарата либо вовсе прекратить лечение.

Цианокобаламин относится к препаратам списка Б с рекомендованным сроком хранения два года.

Solgar, Сублингвальный метилкобаламин (витамин B12), 1000 мкг, 60 капсул

Для поддержания полноценной жизнедеятельности организму необходимы разнообразные витамины в определенных количествах. Одним из важнейших витаминных веществ является В12, или цианокобаламин. Препараты этого вещества можно приобрести без рецепта в любой аптеке в различных лекарственных формах: от таблеток до инъекций. Но самостоятельный прием может привести к нарушению дозировки или несоблюдению противопоказаний витамина В12.

Читайте также:  Лфк при нефроптозе 1 степени

Витамин Б12 оказывает организму неоценимую помощь в продуцировании эритроцитарных клеток крови, синтезировании ДНК, улучшении деятельности нервной системы, обеспечении тела энергетическими запасами. Вещество поступает в организм с пищей, но рацион не всегда сбалансирован настолько, чтобы обеспечить суточную потребность в цианокобаламине.

В результате недостаточности В12 у пациентов развивается опасная форма анемии, наблюдаются симптомы депрессивных расстройств, нарушения памяти, хроническая усталость, зрительные проблемы. В подобных случаях врач назначает дополнительный прием В12, обычно в форме инъекций.

О пользе В12 можно подробнее узнать из этого видео:

Противопоказания для применения

Уколы витамина назначаются только после обследования при наличии соответствующих показаний, подтверждающих острый дефицит вещества в организме пациента. При назначении доктор обязательно учитывает противопоказания витамина B12:

  • тромбоэмболию;
  • гиперчувствительность к веществу;
  • эритроцитоз (повышенный уровень эритроцитов);
  • эритремию (патология Вакеза);
  • беременность (есть данные о вероятном тератогенном воздействии повышенных доз);
  • период грудного вскармливания.

С осторожностью и с учетом действия витамина В12 его препараты назначаются при новообразованиях различного характера, наблюдающихся в комплексе с дефицитом Б12. Также важно соблюдать осторожность при назначении уколов пациентам со стенокардией, мегалобластной анемией или склонностью к тромбообразованию.

Рядовые побочные реакции

Среди безопасных побочных действий витамина В12, которые специалисты считают рядовыми, можно выделить:

  • зуд и высыпания, которые могут возникнуть уже после первого укола или после нескольких инъекций, такие симптомы могут сохраняться на протяжении длительного времени, раздражая пациента;
  • боль;
  • гиперемия в области введения иглы;
  • высыпания с маленькими пузырьками, заполненными жидкостью;
  • диарею;
  • отечность;
  • расстройства пищеварительной системы, сопровождающиеся болезненными эпигастральными ощущениями и дискомфортом.

Такие побочные эффекты цианокобаламина проходят самостоятельно после прекращения приема препаратов, а потому не требуют какого-либо серьезного лечения.

Тяжелые побочные эффекты

Гораздо опаснее ситуация складывается в случаях, когда развиваются тяжелые побочные реакции. Они возникают редко, но могут привести к серьезным, иногда даже трагическим последствиям. Тяжелые побочные эффекты витамина В12 проявляются в разных формах и требуют срочного вмешательства специалистов.

  1. Исследования показали, что введение препарата в редких случаях провоцирует нерегулярное сердцебиение, от которого чаще всего страдают женщины.
  2. К серьезным реакциям относятся мышечные судороги, повышенная отечность конечностей, выраженное истощение. Конечности при негативной реакции на введение витаминного препарата могут буквально разбухать, их сводит судорога и ощущаются покалывания.
  3. Опасны для жизни аллергические реакции на витамин. Отечность и зуд горла, языка, лица, внезапные речевые и зрительные нарушения, сильные головокружения, дыхательные затруднения — все это симптомы аллергии на вещество. Иногда они сопровождаются выраженными приступами цефалгии, повышенным тромбообразованием и высоким давлением. Подобная аллергия опасна отеками дыхательных путей, которые могут сильно затруднить дыхание.
  4. Анафилактический шок после инъекции возникает редко, а вот головокружения с потерей сознания — довольно частое явление при злоупотреблении подобными препаратами. Обычно головокружения сопровождаются выраженными мигренями, нарушениями зрения и равновесия.
  5. Специалисты отмечают, что у женщин за 60, нередко бывают реакции вроде невнятной речи, при которых язык перестает слушаться.
  6. Еще одной серьезной побочной реакцией являются нарушения зрения, вплоть до полной потери зрительных функций. Подобные состояния указывают на серьезные нарушения зрительных нервов. Иногда подобные проявления имеют временный характер, впоследствии зрение вновь возвращается. Но отзывы многих больных подтверждают, что после курса лечения инъекциями В12 глазные функции серьезно ухудшились, зрение ослабло.
  7. При повышении дозировки у пациентов развивается гиперкоагуляция, при которой свертываемость крови значительно увеличивается, повышая риски тромбозов. В подобных состояниях может потребоваться прием препаратов, которые разжижают кровь, но назначить их может только врач.
  8. Многочисленные исследования показали, что между опухолевыми образованиями и витамином В12 есть взаимосвязь. У пациентов, страдающих различными формами онкологии, обнаруживают повышенный уровень цианокобаламина. Нельзя считать высокое содержание В12 своеобразным онкомаркером, но при наличии опухолевых образований в зонах высокой концентрации вещества (например, рак крови и пр.) дополнительный прием витаминного вещества может спровоцировать рост опухоли.

Внимание! Побочные явления могут развиваться на фоне скрыто протекающих патологических процессов, поэтому перед курсом витаминотерапии доктор назначает обследование, проводит диагностику.

Чаще отзывы пациентов говорят о нормальной переносимости витаминных препаратов на основе цианокобаламина, если принимать их по схеме и в дозах, рекомендованных врачом.

Читайте также:  Суточная доза полисорба для детей

О побочных реакциях, недостатках и преимуществах витамина В12 можно узнать из этого видео:

Что делать при возникновении побочных эффектов

Основными побочными эффектами действия витамина В12, которые обычно связаны с превышением рекомендованных доз и требуют вмешательства специалиста, выступают:

  • излишняя раздражительность;
  • сердечно-сосудистые нарушения;
  • аллергические проявления;
  • легочная отечность;
  • болезненные ощущения в грудной клетке;
  • тромбозы и непроходимость стенок сосудов;
  • анафилаксия.

Эти состояния для пациентов опасны, поэтому требуют определенного лечения. Для начала следует обратиться к доктору. После выявления гипервитаминоза отменяются все добавки и препараты витамина. Пациентам нужно больше и чаще пить, несколько раз вызвать искусственную рвоту для очищения желудка, а затем принять активированный уголь (1 таблетка на 1 кг веса). Подобные меры рекомендованы при незначительной и разовой передозировке; их повторяют, пока состояние пациента не нормализуется.

Другого подхода требуют случаи, когда гипервитаминоз В12 негативно отражается на функционировании внутренних органов больного. В подобной ситуации проводится тщательная диагностика, назначается специфическая медикаментозная терапия, диета. Только адекватная коррекция рациона в соответствии с суточными потребностями пациента может привести содержание витамина в норму и восстановить функционирование организма.

Фармакологическая группа: Витамины; Витамины группы В
Фармакологическое действие: витамер витамина В12. В организме (преимущественно в печени) превращается в метилкобаламин и 5-дезоксиаденозилкобаламин. Метилкобаламин участвует в реакции превращения гомоцистеина в метионин и S-аденозилметионин — ключевые реакции метаболизма пиримидиновых и пуриновых оснований (а, следовательно, ДНК и РНК). При недостаточности витамина в данной реакции его может замещать метилтетрагидрофолиевая кислота, при этом нарушаются фолиевопотребные реакции метаболизма. 5-дезоксиаденозилкобаламин служит кофактором при изомеризации L-метилмалонил-КоЛ в сукцинил-КоА — важной реакции метаболизма углеводов и липидов. Дефицит витамина В12 приводит к нарушению пролиферации быстроделящихся клеток кроветворной ткани и эпителия, а также к нарушению образования миелиновой оболочки нейронов.
Молекулярная формула: C63H88CoN14O14P
Молярная масса: 1355,38 г/моль
Внешний вид: темно-красное твердое вещество
Температура плавления: > 300 ° C
Температура кипения: > 300 ° C
Растворимость в воде: хорошая

Цианокобаламин является наиболее распространенным и широко производимым химическим соединением, обладающим витаминной активностью витамина B12. Витамин В12 – это общее название любого витамера витамина В12. Поскольку организм способен конвертировать цианокобаламин в любое активное соединение витамина В12, цианокобаламин сам по себе является формой (или витамером) В12, хотя в значительной степени является искусственным соединением. Цианокобаламин обычно не встречается в живых организмах, однако животные могут преобразовывать коммерчески производимый цианокобаламин в активную (кофакторную) форму витамина, например, метилкобаламин. Количество цианида, высвобождаемого в этом процессе, настолько мало, что его токсичность незначительна.

Химические свойства

Цианокобаламин является наиболее известным и широко производимым витамером из семьи витамина B12 (семейства химических соединений, которые функционируют как B12 в организме), так как цианокобаламин является наиболее стабильной к воздействию воздуха формой B12. Он легче всего поддается кристаллизации и, следовательно, проще всего очищается после производства путем бактериальной ферментации, или синтеза в пробирке. Он может быть получен в виде темно-красных кристаллов или аморфного порошка красного цвета. Цианокобаламин очень гигроскопичен в безводной форме, а также обладает умеренной растворимостью в воде (1:80). Он устойчив к стерилизации в автоклаве в течение короткого периода времени при температуре 121°C. Коферменты витамина В12 очень нестабильны к воздействию света. У животных лиганд цианида замещен другими группами (аденозил, метил), которые представляют собой биологически активные формы. Оставшаяся часть цианокобаламина остается неизменной.

Химические реакции

Центральный атом кобальта обычно существует в трехвалентном состоянии, Co (III). Однако при воздействии на цианокобаламин различных восстановительных условий центральный атом кобальта может быть сведен к Со (II) или даже Co (I), которые обычно обозначаются как B12r и B12S соответственно. B12r и B12S могут быть получены из цианокобаламина путем контролируемого восстановления, или химически путем восстановления с использованием боргидрида натрия в щелочном растворе, цинка в уксусной кислоте, или путем воздействия тиолов. Как B12r, так и B12S являются неопределенно стабильными в бескислородных условиях. B12r в растворах приобретает оранжево-коричневый цвет. При естественном дневном свете B12S голубовато-зеленого цвета, а в условиях искусственного освещения – фиолетовый. B12S – это нуклеофильные частицы, входящие в состав водных растворов и часто называемые «супернуклеофилы». Это свойство позволяет создавать удобные препараты-аналоги кобаламина с различными заместителями, посредством нуклеофильной атаки на галогенированный заместитель или ненасыщенные заместители. Например, цианокобаламин может быть преобразован в его аналоги кобаламины через сведение к B12S, с последующим добавлением соответствующих алкилгалогенидов, ацилгалогенидов, алкена или алкина. Сложности, связанные со стеринами – это основной ограничивающий фактор в синтезе аналогов кофермента B12. Например, нет никакой реакции между неопентил хлоридом и B12S, а вторичные аналоги алкилгалогенида являются слишком нестабильными для изоляции. Исследования позволяют предположить, что это связано с сильной координацией между бензимидазолом и центральным атомом кобальта, оттягивающим его в плоскость корринового кольца. Транс-эффект также определяет поляризуемость связи Со-С. Однако, как только бензимидазол отделяется от кобальта при кватернизации с метилиодидом, он заменяется H2O или гидроксильными ионами. Различные вторичные алкилгалогениды затем легко атакуются модифицированным B12S с получением соответствующих стабильных аналогов кобаламина. Продукты обычно извлекают и очищают с помощью экстракции фенол метиленхлорида или колоночной хроматографии. Аналоги кобаламина, полученные этим способом, включают естественные коферменты метилкобаламин и кобаламид, а также другие кобаламины, которые не встречаются в природе, например, винилкобаламин, карбоксиметилкобаламин и циклогексилкобаламин. Эта реакция в настоящее время разрабатывается для использования в качестве катализатора для химического дегалогенирования, органического реагента и фотосенсибилизированной каталитической системы.

Читайте также:  Испарина на лбу во время сна

Производство цианокобаламина

Цианокобаламин коммерчески производится путем бактериальной ферментации. При ферментации с помощью различных микроорганизмов образуется смесь из метил-, гидроксо-, и аденозилкобаламина. Эти соединения преобразуются в цианокобаламин при добавлении цианида калия в присутствии нитрита натрия и тепла. Поскольку большинство видов Propionibacterium не производит экзотоксинов или эндотоксинов и имеет статус GRAS (то есть считается в целом безопасными) в США, они в настоящее время считаются наиболее предпочтительными бактериальными организмами брожения для производства витамина В12. Исторически сложилось, что форма витамина В12 гидроксокобаламин часто производится бактериями, а затем, в процессе очищения активированным углем после отделения от бактериальных культур, превращается в цианокобаламин. При первом извлечении витамина В12 это изменение было не сразу понято. Цианид естественным образом присутствует в активированном угле, и гидроксикобаламин, имеющий большое сродство к цианиду, принимает его и создает цианокобаламин. Цианокобаламин присутствует в большинстве фармацевтических препаратов, так как добавление цианида стабилизирует молекулу. Франция обеспечивает 80% мирового производства цианокобаламина. В год продается более 10 тонн этого соединения, 55% всех продаж приходится на корма для животных, а оставшиеся 45% — на человеческое потребление.

Фармацевтическое использование

Цианокобаламин обычно назначают по следующим причинам: после полного или частичного хирургического удаления желудка или кишечника, для обеспечения достаточного уровня витамина В12 в крови, для лечения злокачественной анемии; дефицита витамина В12 из-за низкого его поступления из пищи; при тиреотоксикозе; кровоизлияниях; раке, болезнях печени и почек. Инъекции цианокобаламина часто назначают пациентам с обходным желудочным анастамозом, при шунтировании части тонкого кишечника, затрудняющем поглощение B12 из продуктов питания и витаминов. Цианокобаламид также используется при тесте Шиллинга, чтобы выявить способность человека усваивать витамин В12.

Конечные продукты лечения отравлений цианидом

В случаях отравления цианидом пациенту дают гидроксикобаламин, предшественник цианокобаламина. Гидроксикобаламин связывается с цианид-ионом и формирует цианокобаламин, который затем может выделяться через почки. Гидроксикобаламин использовался в течение многих лет во Франции и в декабре 2006 года был одобрен FDA под торговым наименованием Cyanokit.

Возможные побочные эффекты цианокобаламина

При пероральном применении цианокобаламина может возникать ряд аллергических реакций, таких как крапивница, затрудненное дыхание, отек лица, губ, языка или горла. Менее серьезные побочные эффекты могут включать в себя головную боль, тошноту, расстройство желудка, диарею, боли в суставах, зуд или сыпь. При лечении некоторых форм анемии (например, мегалобластной анемии), использование цианокобаламина может привести к серьезной гипокалиемии, иногда со смертельным исходом (однако такой же эффект должен наблюдаться и при приеме любого витамера B12, не только цианокобаламина). При применении витамина B12 пациенты с болезнью Лебера могут страдать от быстрой атрофии зрительного нерва. Формы витамина В12 для инъекций (например, сам гидроксокобаламин), как правило, доступны в качестве фармацевтических препаратов, и являются наиболее часто используемыми инъекционными формами витамина B12 во многих странах. Инъекции цианокобаламина остаются наиболее распространенными формами инъекций витамина В12 в Соединенных Штатах.

Доступность:

Цианокобаламин применяется при состояниях, сопровождающихся дефицитом витамина В12. Отпускается по рецепту врача.

Комментировать
1 просмотров
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Это интересно
No Image Медицина
0 комментариев
No Image Медицина
0 комментариев
Adblock detector